文档介绍：注射用头孢噻肟钠使用说明书
通用名
注射用头孢噻肟钠
曾用名
 
英文名
CEFOTAXIME SODIUM FOR INJECTION
拼音名
ZHUSHEYONG TOUBAOSAIWONA
药品类别
头孢菌素及碳青霉烯类
性状
本品为白色,类白色或微黄白色结晶性粉末。
药理毒理
头孢噻肟为第三代头孢菌素,抗菌谱广,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌(包括产β内酰***酶株)、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差,对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强,肠球菌属对本品耐药。
药代动力学
,(Cmax),分别为12mg/L和25mg/L,8小时后血中仍可测出有效浓度。于5分钟内静脉注射本品1g或2g,即刻血药峰浓度分别为102mg/L和215mg/L,4小时后2g组尚可测得 。30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为 41mg/L,。头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。正常脑脊液中的药物浓度很低;脑膜炎患者应用本品后,脑脊液中可达有效浓度。支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量亦可进入乳汁。白内障病人静脉注射 2g后,~。蛋白结合率30%~ 50%。1/3~1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性为头孢噻肟的1/10)和其他无活性的代谢物。本品血消除半衰期(t1/2?),老年人的t1/2?(2~)较年轻人为长,肾功能不全者t1/2?。约 80%(74%~88%)的给药量经肾排泄,其中约50%~60%为原形药,10%~20%为去乙酰头孢噻肟,头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少,%~%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%,t1/2?延长45%。%的药物自体内清除。腹膜透析对药物的清除量很少。
适应症
适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。
用法用量
***一日2~6g,分2~3次静脉注射或静脉滴注;严重感染者每6~8小时2~3g,一日最高剂量不超过12g。治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染,每12小时1g。新生儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg,出生大于7日者,每8小时50mg/kg。治疗脑膜炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg,均以静脉给药。严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。血清肌酐值超过424μmol/L()或肌酐清除率低于20ml/分时,本品的维持量应减半;血清肌酐超过751μmol/L()时,维持量为正常量的1/4。~2g。但在透析后应加用1次剂量