文档介绍：核准日期:2007 年 04 月 26 日
修改日期:2008 年 03 月 28 日
2008 年 10 月 16 日
2009 年 05 月 22 日
2009 年 08 月 19 日
2010 年 03 月 19 日
2010 年 11 月 12 日
2011 年 09 月 27 日
2011 年 11 月 05 日
2012 年 05 月 17 日
2013 年 07 月 18 日
唑来膦酸注射液说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】
通用名称:唑来膦酸注射液
商品名称:密固达(Aclasta)
英文名称:Zoledronic acid Injection
汉语拼音: Zuolailinsuan Zhusheye
【成份】
活性成份:唑来膦酸
化学名称:1-羟基-2-(咪唑-1-yl)-亚乙基-1,1-双磷酸一水化物
结构式:
分子式:C5H10N2O7P2·H2O
分子量:
辅料:枸橼酸钠、甘露醇、注射用水
【规格】
100ml:5mg(以唑来膦酸无水物计)。
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【性状】
本品为无色的澄明液体。
【适应症】
用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症。
用于治疗 Paget’s 病(变形性骨炎)。
【用法用量】
对于骨质疏松症的治疗,推荐剂量为一次静脉滴注 5mg 密固达,每年一次。
目前尚无足够证据支持可连续用药 3 年以上。
对于 Paget’s 病的治疗,推荐剂量为一次静脉滴注 5mg 密固达。
本品通过输液管以恒定速度滴注。滴注时间不得少于 15 分钟(参见【注意
事项】)。
本品给药前患者必须进行适当的补水,特别是同时接受利尿剂治疗的患者。
对于骨质疏松症女性患者,若饮食摄入量不足,有必要适当补充钙剂和维生
素 D。
此外,对于 Paget’s 病患者,强烈建议在接受本品治疗后 10 天内确保补充
维生素 D 和足量的钙剂,保证每次至少补充元素钙 500mg 和维生素 D,每日两
次(参见【注意事项】)。本品初次治疗有效的患者,疾病缓解期延长,平均缓解
时间为 年。由于 Paget’s 骨病属于一种终身性疾病,通常需要再次治疗。Paget’s
骨病再治疗可以在初次治疗一年或更长时间间隔后再次进行 5 mg 本品静脉输
注。患者血清碱性磷酸酶水平和临床疗效的定期(如每 6~12 个月评价一次)评
估,应作为病人何时进行再次治疗的指导性信息。未出现临床症状恶化(如骨骼
疼痛或压迫症状)和/或没有符合 Paget’s 骨病复发的骨扫描结果的情况下,本品
第二次静脉输注时间与初次治疗时间应间隔 12 个月以上。
特殊人群用药参见【注意事项】及【药代动力学】。
【不良反应】
以下不良反应由本品不同的临床试验研究得出:绝经后妇女骨质疏松症的研
究:一项随机双盲、安慰剂对照、多中心研究,共计 7736 位妇女参加该项研究;
Paget’s 病的研究:两项随机、双盲的安全性有效性试验,涉及 357 名患者;预
防近期髋部脆性骨折患者的再发骨折:一项随机,双盲,安慰剂对照,多中心临
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床研究,共计 2127 名男性及女性患者参加该项研究;治疗及预防糖皮质激素引
起的骨质疏松症:一项随机、多中心、双盲、分层、阳性对照的研究,涉及 833
名男性及女性患者;治疗男性骨质疏松患者或继发于性腺机能减退的严重骨质疏
松症患者:一项随机、双盲、阳性对照、多中心研究,涉及 302 男性患者;预防
绝经期骨量减***女的骨丢失,一项为期 2 年的随机、双盲、安慰剂对照、多中
心研究,涉及 581 名绝经后妇女。
治疗男性及绝经后妇女骨质疏松症,预防髋部脆性骨折后再发骨折,预防和
治疗糖皮质激素引起的骨质疏松症,变形性骨炎
治疗男性与绝经后妇女骨质疏松症,预防髋部脆性骨折后再发骨折,预防和
治疗糖皮质激素引起的骨质疏松症,变形性骨炎的研究证实,本品与安慰剂或阳
性对照药相比,严重不良事件的总发生率无显著差异,大多数不良事件为轻到中
度。本品在上述研究中的给药方法为一年一次。
与静脉使用双膦酸盐一样,本品最常见的用药后症状包括(治疗绝经后妇女
骨质疏松症的研究中的发生率):发热(%)、肌痛(%)、流感样症状
(%)、关节痛(%)、头痛(%),绝大多数出现于用药后 3 天内。这
些症状绝大多数为轻到中度,并在出现不良事件后 3 天内缓解。之后再使用本品
时,这些症状的发生率显著下降。
如有需要,可在给药后短时间内服用对乙酰氨基酚或布洛芬