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【药品名称】
通用名：注射用亚胺培南西司他丁钠商品名：泰能
英文名：Imipenem and Cilastatin Sodium for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yaanpeinan Xisitadingna
【成份】
本品为复方制剂，其组份为亚胺培南与西司他丁钠， 。辅料为碳酸氢钠。
亚胺培南的化学构造式：
分子式：C12H17N3O4S*H2O
分子量：
西司他丁钠的化学构造式：
分子式：C16H25N2O5SNa
分子量：
Cas No：92309-29-0
【性状】本品为白色至类白色粉末
【适应症】治疗
本品为一格外广谱的抗生素，特别适用于多种病原体所致和需氧/厌氧菌引起的混合感染， 以及在病原菌未确定前的早期治疗。本品适用于由敏感细菌所引起的以下感染:
腹腔内感染
下呼吸道感染
妇科感染
败血症
泌尿生殖道感染
骨关节感染
皮肤软组织感染
心内膜炎
本品适用于治疗由敏感的需氧菌/厌氧菌株所引起的混合感染。这些混合感染主要与粪便、阴道、皮肤及口腔的菌株污染有关。脆弱拟杆菌是这些混合感染中最常见的厌氧菌，它们通常对氨基糖甙类、头孢菌素类和青霉素类抗生素耐药，而对本品敏感。
已经证明本品对很多耐头孢菌素类的细菌，包括需氧和厌氧的革兰氏阳性及革兰氏阴性细菌 所引起的感染仍具有强效的抗菌活性；这些细菌耐药的头孢菌素类抗生素包括头孢唑啉、头 孢哌酮、头孢噻吩、头孢西丁、头孢噻肟、羟羧氧酰胺菌素、头孢孟多、头孢他啶和头孢曲松。同样，很多由耐氨基糖甙类抗生素〔如庆大霉素、阿米卡星、妥布霉素〕和/或青霉素 类〔氨苄西林、羧苄西林、青霉素、替卡西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林〕的细菌引起的感染，使用本品仍有效。
本品不适用于脑膜炎的治疗。预防
对那些已经污染或具有潜在污染性外科手术的病人或术后感染一旦发生将会特别严峻的操作，本品适用于预防这样的术后感染。
【规格】 亚胺培南 500mg 与 西司他丁 500mg
【用法用量】
本品以静脉滴注剂型供给。
本品的推举剂量是以亚胺培南的使用量表示，也表示同等剂量的西司他丁。
本品的每天总剂量依据感染的类型和严峻程度而定；并依据病原菌的敏感性、患者的肾功能和体重，考虑将一天的总剂量等量分次赐予患者。
治疗：肾功能正常的成年病人的剂量安排
表〔一〕列出的剂量是依据病人的肾功能正常〔肌酐去除率>70ml/min〔分〕/〕和体重≥70 千克而定的。肌酐去除率≤70ml/min〔分〕/〔见表〔二〕和/或体重<70 千克的病人必需削减剂量。对体重很轻和/或中度至严峻肾功能不全的病人来说，减低本品剂量尤 为重要。
对大多数感染的推举治疗剂量为每天1-2 克，分 3-4 次滴注。对中度感染也可用每次 1 克， 每天 2 次的方案。对不敏感病原菌引起的感染，本品静脉滴注的剂量最多可以增至每天 4 克，或每天 50 毫克/千克体重，两者中择较低剂量使用。
当每次本品静脉滴注的剂量低于或等于500 毫克时，静脉滴注时间应不少于 20-30 分钟，如剂量大于 500 毫克时，静脉滴注时间应不少于40-60 分钟。如病人在滴注时消灭恶心病症， 可减慢滴注速度。
表(一)肾功能正常和体重≥70公斤*的成年病人使用本品静脉滴注的剂量安排
感染程度
剂量〔亚胺培南毫克〕
给药间隔时间
每日总剂量
轻度+
250 毫克
6 小时 克
中度
500 毫克
8 小时
克
1000 毫克
12 小时
克
严峻的敏感细菌感染
500 毫克
6 小时
克
由不太敏感的病原菌
1000 毫克
8 小时
克
所引起的严峻和 / 或
威逼生命的感染 ( 主
1000 毫克
6 小时
克
要为某些绿脓杆菌
株〕
*对体重<70kg 的病人，给药剂量须进一步按比例降低
+常用于免疫力低下的移植病人、肿瘤化疗病人以及年老体衰病人的轻度感染
由于本品有高度的抗菌作用，推举的每天最高总剂量不超过每天50 毫克/千克体重或每天 4 克，并择较低剂量使用。然而，在治疗肾功能正常的囊性纤维化病人状况下，本品的剂量可用至每天 90 毫克/千克体重，分次给药，但每天不超过4 克。
本品作为单一用药，已成功治疗了免疫力低下的已确定或可疑的感染如脓毒症的癌症病人。治疗：肾功能损害的成年病人的剂量安排
对治疗肾功能损害的成年病人，可用以下步骤来打算本品的削减剂量。
依据感染的特征，从表〔一〕中选定每日总剂量。
依据表〔一〕的每日总剂量和病人肌酐去除率范围，再从表〔二〕中选择适宜的剂量。〔滴注时间可参阅上述的“治疗：肾功能正常的成年病人的剂量安排”)
表(二)肾功能损害和体重≥70kg*成年病人使用本品静脉滴注的剂量降低安排
表(一)所示的
肌酐去除率ml/min/
每日总剂量
41～70
21～40
6～20
克
250mg 每 8 小时
250mg 每 12 小时
250mg 每 12 小时
克
250mg 每 6 小时
250mg 每 8 小时
250mg 每 12 小时
克
500mg 每 8 小时
250mg 每 6 小时
250mg 每 12 小时
克
500mg 每 6 小时
500mg 每 8 小时
500mg 每 12 小时
克
750mg 每 8 小时
500mg 每 6 小时
500mg 每 12 小时
*对体重<70kg 的病人，给药剂量须进一步按比例降低。
当病人的肌酐去除率为 6～20ml/min/ 时，使用 500 毫克剂量，引起癫痫的危急性可能增加。
假设病人的肌酐去除率≤5ml/min/ 时，除非病人在 48 小时内进展血液透析，否则不应赐予本品静脉滴注。
血液透析
对治疗肌酐去除率≤5ml/min/ 且正在进展血液透析的病人，可使用对肌酐去除率为
6-20ml/min/ 病人的推举剂量。〔参阅“治疗：肾功能损害成年病人的剂量安排”〕
亚胺培南和西司他丁在血液透析时从循环中去除。病人在血液透析后应予以本品静脉滴注， 并于血液透析后以每 12 小时间隔使用一次。尤其是患有中枢神经系统疾病的透析病人，应留意监护；对进展血液透析的病人，只有在使用本品静脉滴注治疗的好处大于诱发癫痫发作 的危急性时，才推举使用。〔参阅“留意事项”〕
目前尚无足够资料推举本品静脉滴注用于腹膜透析的病人。
由于老年病人的肾功能状况不能单靠血清尿素氮或肌酐浓度来准确推断，因此可通过测定肌酐去除率来作为这些病人给药剂量的指导。
预防：成人剂量安排
为预防成人的手术后感染，可在诱导麻醉时赐予本品静脉滴注 1000 毫克，3 小时后再赐予1000 毫克。对预防高危性(如结肠直肠)外科手术的感染，可在诱导后 8 小时和 16 小时分别再赐予 500 毫克静脉滴注。
对肌酐去除率≤70ml/min/ 的病人的推举预防剂量尚无足够的资料。治疗：儿科剂量的安排〔3 个月或较大者〕
儿童和婴儿推举的剂量安排如下：
儿童体重≥40 千克，可按成人剂量赐予。
儿童和婴儿体重<40 千克者，可按 15 毫克/千克，每 6 小时一次给药。每天总剂量不
超过 2 克。
对 3 个月以内的婴儿或肾功能损害的儿科病人〔血清肌酐>2 毫克/dl〕，尚无足够的临床资料作为推举依据。
本品不推举用于治疗脑膜炎。假设疑心患有脑膜炎者，应选用其它适宜的抗生素。对患脓毒症的儿童，只要能排解脑膜炎的可能，仍旧可以使用本品。
静脉滴注溶液的配制
供静脉输注用的本品静脉滴注剂为瓶装灭菌粉末，有两种包装，一种为 120 毫升玻璃瓶装〔输液瓶〕；另一种为 20 毫升玻璃瓶装〔非输液瓶〕。每瓶均含 500 毫克亚胺培南和 500 毫克等量的西司他丁。
静脉滴注用的本品是以碳酸氢钠作缓冲剂，使其溶液的PH 值在 ～ 之间。假设按说明来配制和使用，则PH 值并无明显变化。静脉滴注用的本品250 内含钠 毫克〔〕；而静脉滴注用的本品 500 则含钠 毫克〔〕。
静脉滴注用的本品灭菌粉末应按表〔三〕所示方法进展配制；并振摇至溶液澄清。从无色至黄色的颜色转变并不影响本品的药效。
表〔三〕静脉滴注用的本品输注液的配制
本品静脉滴注的剂量
(亚胺培南毫克) 500
20 毫升玻璃瓶〔非输液瓶〕
参加稀释液的容量
(毫升) 100
本品静脉滴注液的平均浓度
(亚胺培南 毫克/毫升) 5
本品 20 毫升玻璃瓶〔非输液瓶〕包装中的无菌粉末应按以下方法进展配置：瓶中的内容物必需先配置成混悬液，再转移至 100 毫升适宜的输注液中。
推举的步骤为从装有 100 毫升稀释液〔见本品输注液的稳定性〕的输注容器中取出 10 毫升， 参加本品 20 毫升瓶中，摇匀。将混悬液转移至输注容器中。
注：混悬液不能直接用于输液。
重复上述步骤一次保证 20 毫升玻璃瓶中的内容物完全转移至输注液中。充分振摇输容器直至溶液澄清。
本品输注液的稳定性
干粉剂需在室温下〔.=15～25℃〕贮存。
表〔四〕为选用不同滴注溶液配制本钱品静脉滴注液，分别在室温或冷藏条件下的稳定期限。留意：静脉滴注用的本品化学特性与乳酸盐不相容，因此使用的稀释液不能含有乳酸盐；但 可经正在进展乳酸盐滴注的静脉输液系统中给药。
本品静脉滴注不能与其它抗生素混合或直接参加其它抗生素中使用。表〔四〕静脉滴注本品输注液配制后的稳定性
稀释液
稳定期限
稀释液 稳定期限室温(25℃) 冷藏(4℃)
等渗氯化钠溶液
室温〔25℃〕
4 小时
冷藏(4℃)
24 小时
5%葡萄糖溶液
4 小时
24 小时
10%葡萄糖溶液
4 小时
24 小时
5%葡萄糖和 %氯化钠溶液
4 小时
24 小时
5%葡萄糖和 %氯化钠溶液
4 小时
24 小时
5%葡萄糖和 %氯化钠溶液
4 小时
24 小时
5%葡萄糖和 %氯化钾溶液
4 小时
24 小时
5%和 10%甘露醇
4 小时
24 小时
【不良反响】
一般来说，本品的耐受性良好。临床比照争论显示，本品的耐受性与头孢唑啉、头孢噻吩和头孢噻肟一样良好。副作用大多稍微而短暂，很少需要停药，极少消灭严峻的副作用。最常 见的不良反响是一些局部反响。
局部反响
红斑、局部苦痛和硬结，血栓性静脉炎。过敏反响/皮肤
皮疹、搔痒、荨麻疹、多形性红斑、约翰逊综合征、血管性水肿、中毒性表皮坏死〔罕见、〕 表皮脱落性皮炎〔罕见〕、念珠菌病、包括药物热及过敏反响。
胃肠道反响
恶心、呕吐、腹泻、牙齿和/或舌色斑。已报道使用其它全部广谱抗生素均可引起伪膜性结肠炎。
血液
嗜酸细胞增多症、白细胞削减症、中性白细胞削减症，包括粒细胞缺乏症，血小板削减症、血小板增多症和血红蛋白降低，以及凝血酶原时间延长均有报导。局部病人可能消灭直接Coombs 试验阳性反响。
肝功能
血清转氨酶、胆红素和/或血清碱性磷酶上升；肝炎〔罕见〕。肾功能
少尿/无尿、多尿、急性肾功能衰竭〔罕见〕。由于这些病人通常已有导致肾前性氮质血症或肾功能损害的因素，因此难以评估本品对肾功能转变的作用。
已观看到本品可引起血清肌酐和血尿毒氮上升的现象；尿液变色的状况是无害的，不应与血尿混淆。
神经系统/精神疾病
与其它 β-内酰胺抗生素一样，已有报道静脉滴注本品可引起中枢神经系统的副作用，如肌阵挛、精神障碍，包括幻觉、错乱状态或癫痫发作，感觉特别亦有报导。
特别感觉
听觉丧失，味觉特别。粒细胞削减的病人
与无粒细胞削减症的病人相比，在粒细胞削减的病人中使用本品静脉滴注更常消灭药物相关性的恶心和/或呕吐病症。
【禁忌】
本品禁用于对本品任何成份过敏的病人。
【留意事项】一般使用
一些临床和试验室资料说明，本品与其它 β-内酰胺类抗生素、青霉素类和头孢菌素类抗生素有局部穿插过敏反响。已报道，大多数 β-内酰胺抗生素可引起严峻的反响〔包括过敏性反响〕。因此，在使用本品前，应具体询问病人过去有无对β-内酰胺抗菌素的过敏史。假设在使用本品时消灭过敏反响，应马上停药并作相应处理。
事实上，已有报告几乎全部抗生素都可引起伪膜性结肠炎，其严峻程度由轻度至危及生命不 等。因此，对曾患过胃肠道疾病尤其是结肠炎的病人，均需留神使用抗生素。对在使用抗菌素过程中消灭腹泻的病人，应考虑诊断伪膜性结肠炎的可能。有争论显示，梭状芽孢杆菌所 产生的毒素是在使用抗菌素期间引起结肠炎的主要缘由，但也应予以考虑其它缘由。
中枢神经系统
本品与其它 β-内酰胺类抗生素一样，静脉滴注制剂可产生中枢神经系统的副作用，如肌肉阵挛、精神错乱或癫痫发作，尤其当使用剂量超过了依据体重和肾功能状态所推举的剂量时。但这些副作用大多发生于已有中枢神经系统疾患的病人〔如脑损害或有癫痫病史〕和/或肾 功能损害者，由于这些病人会发生药物蓄积。因此，需严格依据推举剂量安排使用，尤其上 述病人〔见“用法用量”〕。已有癫痫发作的病人，应连续使用抗惊厥药来治疗。
如发生病灶性震颤、肌阵挛或癫痫时，应作神经病学检查评价；如原来未进展抗惊厥治疗， 应赐予治疗。如中枢神经系统病症持续存在，应削减本品的剂量或停药。
肌酐去除率≤5ml/min/ 的病人不应使用本品，除非在 48 小时内进展血液透析。血液透析病人亦仅在使用本品的好处大于癫痫发作的危急性时才可考虑。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在怀孕妇女使用本品方面，尚未有足够及良好比照的争论资料，只有考虑在对胎儿好处大于潜在危急的状况下，才能在妊娠期间给药。
哺乳期妇女
在人可测出亚胺培南，如确定有必要对哺乳期妇女使用本品时，病人需停顿授乳。
【儿童用药】
目前尚无足够的临床资料可推举本品用于 3 个月以下的婴儿或肾功能损害〔血清肌酐>2mg/dl〕的儿科病人〔请参阅用法用量中的“儿科剂量安排”〕。
【老年用药】
本品不需依据年龄调整用药剂量。由于老年患者更易患有肾功能衰退，应慎重选择用药剂量。监测患者的肾功能可能是有效途径。对肾功能损害的病人进展用药剂量调整是必要的。
【药物相互作用】
已有使用ganciclovir 和本品静脉滴注于病人引起癫痫发作的报道。对于这种状况除非其好处大于危急，否则不应伴随使用。
【药物过量】
尚无有关处理本品治疗过量的特别资料。亚胺培南西司他丁钠盐可通过血液透析去除，但在剂量过大时这种措施对处理本品药物过量是否有用尚不得而知。
【药理毒理】
本品(注射用亚胺培南西司他丁钠)是一种广谱的β-内酰胺类抗生素。以静脉滴注剂型供给。本品含有两种成份：〔1〕亚胺培南，为一种最型的β-内酰胺抗生素--亚胺硫霉素；〔2〕西司他丁钠，为一种特异性酶抑制剂，它能阻断亚胺培南在肾脏内的代谢，从而提高泌尿道中 亚胺培南原形药物的浓度。在本品中亚胺培南与西司他丁钠的重量比为1:1。
亚胺培南是属于亚胺硫霉素类抗生素，其显著特点是杀菌谱较其它任何已争论过的抗生素更为广泛。
微生物学
本品的广谱杀菌作用是由于其具有强大的抑制细菌细胞壁合成的力量。可杀灭亡大局部革兰氏阳性和革兰氏阴性的需氧和厌氧病原菌。
本品除与一代头孢菌素类和青霉素类一样具有对革兰氏阴性细菌广谱的抗菌活性外，对革兰氏阳性细菌也有强效杀灭力量；而此种特性只有在较早期窄谱的 β-内酰胺类抗生素才具有。本品的抗菌谱包括绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和脆弱拟杆菌在内的不同种类的病原体，而这些病原体通常易对其它抗生素产生耐药性。
本品有对抗细菌产生的 β-内酰胺酶的降解力量，使其能对大局部病原体，如绿脓杆菌、沙雷氏杆菌属和肠杆菌属等具有明显的抗菌作用；而这些病原体对大多数 β-内酰胺类抗生素具有自然耐药性。
本品的抗菌谱比其它任何已争论过的抗生素更广泛，实际上包括了全部在临床上有意义的病原菌。本品在体外的抗菌范围包括：
革兰氏阴性需氧菌无色杆菌属
不动杆菌属〔以前称小小赫尔菌属〕 嗜水气单胞菌
产碱杆菌属
支气管博代氏杆菌
支气管败血症博代氏杆菌博代百日咳杆菌
马耳他布鲁氏杆菌
类鼻疽伯克霍尔德菌(以前称类鼻疽假单胞菌) 施氏伯克霍尔德菌(以前称施氏假单细胞菌)箘弯曲杆菌属
嗜二氧化碳噬细胞菌属柠檬酸细菌属
弗氏柠檬酸菌
克氏柠檬酸菌(以前称多样性柠檬酸菌) 格外埃肯杆菌族
肠杆菌属 产气杆菌 聚团肠杆菌阴沟肠杆菌大肠杆菌
阴道加德诺菌属杜克嗜血杆菌
流感嗜血杆菌(包括产 β-内酰胺酶菌株)副流感嗜血杆菌
蜂房哈夫尼菌 克雷白氏杆菌属
奥克西托克雷白氏杆菌臭鼻克雷白杆菌
肺炎杆菌莫拉菌属
摩氏摩根菌(以前称摩氏变形菌)
淋病奈瑟球菌(包括产生青霉素酶菌株〕 脑膜炎奈瑟氏球菌
巴斯德菌属 多杀巴氏杆菌
类志贺邻单胞菌变形杆菌属
奇异变形杆菌 一般变形杆菌 普罗威登斯菌属
产碱普罗威登斯菌属
雷氏普罗威登斯菌〔以前称雷氏变形菌〕 斯氏普罗威登斯菌
假单胞菌属** 绿脓杆菌
萤光假单胞菌恶臭假单胞菌沙门氏菌属 伤寒沙门氏菌沙雷氏菌属
变斑沙雷氏菌〔以前称液化沙雷氏菌〕 粘质沙雷氏菌
志贺氏菌属
涅尔森氏菌属〔以前称巴斯德杆菌〕 小肠结肠炎涅尔森氏菌
假结核涅尔森氏菌
**嗜麦芽寡养单胞菌(以前称嗜麦芽窄食单胞菌，嗜麦芽假单胞菌〕和一些洋葱伯克霍尔德菌(以前称洋葱假单胞菌)一般对本品不敏感。
革兰氏阳性需氧菌芽胞杆菌属
粪肠球菌
猪丹毒丹毒丝菌
单核细胞增多性李斯德菌奴卡氏菌属
小球菌属
金黄色葡萄球菌〔包括产生青霉素酶菌株〕 表皮葡萄球菌〔包括产生青霉素酶菌株〕 腐生性葡萄球菌
无乳链球菌链球菌C 族链球菌G 族肺炎链球菌酿脓链球菌
甲型溶血性链球菌〔包括A 群溶血性链球菌及B 群溶血性链球菌〕 屎肠球菌及对甲氧西林耐药的葡萄球菌对本品不敏感。
革兰氏阴性厌氧菌拟杆菌属
吉氏拟杆菌脆弱拟杆菌卵形拟杆菌多形拟杆菌单形拟杆菌一般拟杆菌
Bilophila wadsworthia
梭形杆菌属
坏疽梭形杆菌核梭形杆菌
非解糖红棕单胞菌〔以前称非解糖拟杆菌〕 二路普雷沃氏菌〔以前称双道拟杆菌〕
解糖胨普雷沃氏菌〔以前称狄氏拟杆菌〕 中间普雷沃氏菌〔以前称中间拟杆菌〕
产黑色素普雷沃氏菌〔以前称产黑素拟杆菌〕 韦荣球菌属
革兰氏阳性厌氧菌放线菌属
双歧杆菌属
梭状芽胞杆菌属
产气荚膜梭状芽胞杆菌真杆菌属
乳杆菌属 动弯杆菌属
微需氧链球菌消化球菌属 消化链球菌属
丙酸杆菌属〔包括痤疮丙酸杆菌〕 其他
分枝杆菌
垢分枝杆菌
体外试验说明，亚胺培南与氨基糖甙类抗生素对抗某些分别的绿脓杆菌有协同作用
【药代动力学】
静脉输注给药
亚胺培南 ：给安康受试者静脉输注泰能 250 mg，500 mg，1000 mg 二格外钟后，亚胺培南的血药峰浓度范围分别为：12-20 ug/mL，21-58 ug/mL，41-83 ug/mL，对应的平均血药峰浓度分别为 17，39 和 66 ug/mL。4 -6 小时内亚胺培南血浆浓度下降到 1 ug/mL 以下或更低。
亚胺培南的血浆半衰期是 1 小时。在 10 小时内，约 70％的亚胺培南在尿中以原药形式重吸取，随后在尿中就检测不到药物排泄。在赐予安康受试者 500 毫克剂量的泰能 8 小时后，亚胺培南的尿中浓度超过 10 ug/mL。
亚胺培南的剩余局部〔不具抗菌活性的亚胺培南代谢物〕在尿中回收，通过粪便排泄去除的亚胺培南根本为零。参照泰能的用药方式，肾功能正常病人每 6 小时赐予亚胺培南 1 次没有观测到其在血浆或尿中蓄积。泰能和二丙苯磺胺同时给药可少许增加亚胺培南的血浆水平和血浆半衰期。泰能和二丙苯磺胺联合用药使具有抗菌活性〔未代谢的〕的亚胺培南尿中回收率削减到给药剂量的约 60％。
单独给药时，亚胺培南在肾脏中通过脱氢肽酶-1 代谢。对于每个个体，尿中亚胺培南回收率从 5-40％，在多个试验中，则其平均回收率范围是从15-20％。
亚胺培南与人血清蛋白的结合率约为20％。
静脉输注 1g 泰能后，亚胺培南的组织和体液浓度玻璃体 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ；
房水 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ； 肺组织 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ； 痰 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ；
胸膜 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ； 腹膜 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ； 胆汁 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ；
正常脑脊液 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ； 炎性脑脊液 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ； 前列腺液 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 - 小时〕 ；
前列腺组织 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 - 小时〕 ； 输卵管 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ；
子宫内膜 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ； 子宫肌层 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ； 骨骼 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ；
组织间液 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ； 皮肤 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕 ；
筋膜 ： ug/mL 或 ug/g〔给药后 小时〕。
西司他丁 ：西司他丁是肾脏中脱氢肽酶-1 的特异性抑制剂，能有效削减亚胺培南代谢，因此亚胺培南和西司他丁同时给药可使尿和血浆中都能到达具有抗菌作用的亚胺培南浓度。 静脉输注泰能 250 mg，500 mg，1000 mg 二格外钟后，西司他丁的血药峰浓度范围分别为
：21-26 ug/mL，21-55 ug/mL，56-88 ug/mL，对应的平均血药峰浓度分别为22，42 和 72 ug/mL。西司他丁的血浆半衰期约为 1 小时。胃肠外给药 10 小时后约 70-80％给药剂量的西司他丁在尿中完整回收。此后，尿中没有再检测出西司他丁。约10％给药剂量的西司他 丁最终成为N-乙酰基代谢物。这种N-乙酰基代谢物抑制脱氢肽酶活性与其母体药物相当。因此当西司他丁从血液中消退后，肾脏中脱氢肽酶－1 的活性很快就恢复到正常水平。
泰能和二丙苯磺胺同时给药后的西司他丁血浆浓度和半衰期比单独给药要高1 倍。但是对西司他丁在尿中的回收率没有影响。
西司他丁与人血清蛋白的结合率约为40％。
【贮藏】 密闭，25℃以下保存。
【包装】 玻璃瓶， 1 瓶/盒。
【有效期】24 个月