制药工艺学-诺氟沙星.ppt

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诺氟沙星（氟哌酸 Norfloxacin）
分子式：C16H18FN3O3
结构：
化学命名：1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecar-boxylic acid
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诺氟沙星的生产工艺原理第一节 概述
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第一节 概述
CONTENTS
CAS
01
[70458-96-7]
02
性质
03
白色、淡黄色，无臭，味微苦
04
熔点：218~224°C
05
溶解性：水、乙醇 极微溶
06
202X
第一节 概述
用途
诺氟沙星：喹诺酮酸衍生物
1962年Lesher发表第一个喹诺酮酸类抗菌药奈啶酸
合成2万个衍生物
已可成为药品60多个
诺氟沙星 日本1978年开发成功，属第三代喹诺酮酸类药
已在60多个国家、地区批准上市
1995年中国药典收录
01
诺氟沙星研究与开发过程
02
第二节 诺氟沙星合成原理与工艺
合成工艺路线选择
哌嗪缩合
1-乙基-7-氯-6-氟-4-氧-3-喹啉甲酸与哌嗪脱氯化氢缩合得诺氟沙星，反应以吡啶为溶剂，沸点反应，%。
主化学反应
第二节 诺氟沙星合成原理与工艺
苯胺衍生物为原料
3-（乙酰）哌嗪-4-氟苯胺与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯经缩合、环合、乙基化、水解得诺氟沙星
主化学反应如下：
2-氯-4-氨基-5氟苯甲酸乙酯为原料
工艺路线评价
对三条合成路线经济技术指标评价，选定合成工艺路线。
哌嗪缩合工艺路线
二、合成原理分析
1、主副反应分析
1-乙基-7-氯-6-氟-4-氧-3-喹啉甲酸与哌嗪脱氯化氢缩合得诺氟沙星反应过程分析如下：
主反应
副反应
→
工艺参数影响分析
合成反应分析
A+B→S→P
A →Q
结论：存在平行和连串副反应