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第一页,共42页。
优选第四心血管系统药物
第二页,共42页。
重点难点
重点:典型药物:硝酸甘油、硝苯地平、卡托普利、氢氯噻嗪、利血平的化学结构或结构特点、理化性质及临床用途。
难点:典型药物的化学结构和结构特点。
第三页,共42页。
授课内容
第一节 调血脂药
第二节 抗心绞痛药
第三节 抗心律失常药
第四节 抗高血压药
第五节 强心药
第四页,共42页。
第一节 调血脂药
血脂是指血浆或血清中的脂质,包括胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷脂以及它们与载脂蛋白形成的各种可溶性的脂蛋白(lipoproteins)。
血浆中的脂蛋白有乳糜微粒(CM),极低密度脂蛋白(VLDL),低密度脂蛋白(LDL),高密度脂蛋白(HDL)。
血浆中各种脂质和脂蛋白需有基本恒定的浓度以维持相互间的平衡。如果比例失调,则表示脂质代谢紊乱。其中VLDL和LDL是造成动脉粥样硬化的主要原因。
第五页,共42页。
一、苯氧乙酸类
根据胆固醇生物合成的起始原料为乙酸而合成了大量的乙酸衍生物,以寻找阻断胆固醇合成的降胆固醇药。结果发现了苯氧乙酸衍生物具有一定的降胆固醇作用,而降低甘油三酯的作用更好。如临床常用的氯贝丁酯(clofibrate)。
在氯贝丁酯的结构改造中,又发现了许多效果更好的药物。如非诺贝特(fenofibrate),吉非罗齐(gemfibrozil),利贝特(lifibrate)等。
第六页,共42页。
典型药物和化学结构式
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知 识 拓 展
临床上血浆胆固醇高于230mg/100ml和甘油三酯高于140mg/100ml统称为高脂血症。当血脂长期升高后,血脂及其分解产物,将逐渐沉积于血管壁上,并伴有纤维组织生成,使血管通道变窄,弹性减小,最后可导致血管堵塞。
动脉粥样硬化病应用降血酯药物可减少血脂的含量,缓解症状。因而调血脂药可被看做为心血管疾病的预防药物。
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二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(HMG-CoA)为一类新型的降血脂药。主要通过有效阻止内源性胆固醇合成,所以能显著地降低血中胆固醇的水平。该类药物选择性高,疗效确切,能明显降低冠心病的发病率和死亡率 。如洛伐他汀等。
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典型药物和化学结构式
洛伐他汀 Lovastatin
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