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抗菌药物合理应用-.ppt

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第1页,共62页。
抗菌素的发现
1928年,弗莱明在培养葡萄球菌时,不巧被青霉素污染,但发现其周围无葡萄球菌生长。因此弗莱明推测,青霉菌的分泌物应该具有抑制细菌生长的功效,并将其命名为青霉素(Penicillin)。由此在世界上首次发现抗菌素。
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抗菌素的发展简史
青霉素在首次临床试验中,虽然用量很少,但疗效却非常惊人,因而成为第一个作为治疗药物应用于临床的抗菌素
1944年发现了另一种新抗菌素-链霉素
链霉素发现的更重要的意义是它改变了结核病的预后
它宣告了无特殊治疗只能靠卧床静养和一般支持治疗的结核病治疗时代的结束
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抗菌素的发展简史
大规模筛选抗菌素的时代到来
此后在短短的10-20年间,相继发现了金霉素(1947),氯霉素(1948)、土霉素(1950)、制霉菌素(1950)、红霉素(1952)、卡那霉素(1958)等等
从此,抗菌素研究进入了有目的、有计划、系统化的阶段
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抗菌素的发展简史
进入60年代后,人们从微生物中寻找新的抗菌素的速度明显放慢,取而代之的是半合成抗菌素的出现
1961年,Abraham从头孢霉菌代谢产物中发现了头孢菌素C。由于合成化学的进展和技术难关的攻克,成功地合成许多高活力的半合成头孢菌素
经过10-20年的发展,出现一代、二代、三代头孢菌素
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抗菌药物的发现与发展
1928
Alexander Fleming发现青霉素
1940
Florey &. Chain分离提纯青霉素G成功,使其成为全身应用的抗生素并应用于临床
1940-1950
从土壤中分离到多种抗生素产生菌,研制成功有临床应用价值的抗生素包括链霉素、氯霉素、多粘菌素、金霉素、土霉素、红霉素、卡那霉素、利福霉素
1953
Neuton & Abraham 发现头孢菌素C,对青霉素酶稳定
1959
Beecham研究组从青霉素发酵液中分离提纯青霉素母核,6-氨基青霉烷酸(6-APA)成功
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60年代
半合成青霉素迅速发展,头孢菌素萌芽
70年代
头孢菌素迅速发展,半合成青霉素中推出酰脲类青霉素
80年代
头孢菌素发展到第三代,新型β-内酰胺类出现,喹诺酮类抗菌药崛起
80年代
后期-
90年代
中后期
耐药机制研究,针对耐药机制开发新品种,主攻方向中仍为β-内酰胺类与氟喹诺酮类二大类。
头孢菌素发展到第四代。
90年代头孢烯类,碳青霉烯类,β-内酰胺酶抑制剂及口服高效头孢菌素上市。
氟喹诺酮类新品种的开发,侧重在扩大抗菌谱,改变药代动力学特点与降低不良反应
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抗菌素的历史贡献
青霉素的发现开创了感染性疾病治疗的新纪元
抗菌素作为治疗细菌感染性疾病的主要药物
发展为β 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内脂类、喹诺酮类等多个大类
是在世界上应用最广、发展最快、品种最多的一类药物,占我国常用药物应用总消费的40%左右
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抗菌素的历史贡献
鼠疫、结核、痢疾等多种在历史上作恶多端的传染病得以控制
几十年来挽救了数以千百万计的生命
为人类健康立下了不可磨灭的功勋
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医学界抗菌素使用现状
使用抗菌素的适应症过宽
使用抗菌素的频率过高
使用过程中频繁更换抗菌素
疗程方面的问题
细菌对抗菌素的耐药越来越普遍
大量耐药菌的出现对医疗及社会造成巨大的危害
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