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Sexual Hormones and Contraceptive Drug
01
主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成品和其衍生物。
02
雌激素（estrogen）：卵巢卵泡膜细胞分泌
03
雌二醇（estradiol，E2） 。
04
孕激素（progestogen）：黄体、妊娠后胎盘分泌
05
雄激素（androgen）：主要由睾丸间质细胞分泌。
图34-1女性激素的分泌与调节
Gonadotropin releasing hormone(GnRH）
follicle stimulating hormone (FSH)
luteinizing hormone (LH)
下丘脑——垂体——性腺
正反馈调节：排卵前雌激素↑，促垂体前叶分泌LH→促排卵。
负反馈调节：黄体期
雌激素较高→抑制下丘脑分泌 GnRH→
FSH↓，抑制卵泡发育。
孕激素较高→ 抑制垂体前叶LH分泌 →抑制排卵
抗排卵避孕药：雌激素+孕激素，抑制排卵。
激素的分泌调节
[作用机制]
雌激素 + 细胞核受体→作用DNA 诱导合成特异蛋白质→效应（子宫肥大，代谢↑）。
estrogen receptors： ERα and ER β
ER α：highest abundance in the female reproductive tract
uterus, vagina, ovary , mammary gland, hypothalamus,
endothelial cells, and vascular smooth muscle.
ER β ： highest expression in the prostate and ovaries
less expression in lung, brain, and vasculature.
The two human ERs are 44% identical in overall amino-acid sequence
第一节 雌激素类药及拮抗药
一、雌激素类药物
天然激素作用弱，常用衍生物；油剂吸收缓慢，
作用持续时间长。
常用药物
雌二醇: 天然激素，作用弱，注射给药。
炔雌醇: 雌二醇衍生物，作用强，口服。
炔雌醚: 长效，储存于脂肪，口服1次，持续7-10天
己烯雌酚: 人工合成，作用弱。
[生理、药理作用]
1. 未成熟女性，促进性器官发育，维持女性第二性；
2. 成熟女性，与孕激素协同，参与形成月经周期，增
强子宫对缩宫素的敏感性；阴道上皮增生，浅表细胞
角化；
3. 较大量（1）抗催乳素，抑制乳腺分泌。
（2） 抗排卵（负反馈调节）。
（3） 抗雄激素作用。
4. 引起轻度水钠潴留→ Bp ↑
促骨骼钙盐沉积，加速骨骺闭合
促进青春期生长发育
抑制围绝经期骨质丢失。
5. ↓LDL，↑ HDL，降低糖耐量；
促进凝血（增加凝血因子II、VII、IX、X)
绝经期综合征（更年期综合征）：卵巢功能↓雌激素↓，促性腺激素↑，植物神经紊乱神经症状。
预防绝经后和老年性骨质疏松、老年性阴道炎、女阴干枯症；小剂量——预防冠心病、心梗。
卵巢功能不全、闭经：补雌激素，促进性器官、性征发育，合用孕激素，形成人工月经周期。
功能性子宫出血：促内膜增生，修复创面止血（+孕激素）
[临川应用]
5. 乳房胀痛和产后退乳（抗催乳素作用）。
6. 晚期乳腺癌：晚期癌，并绝经>5年，缓解率40%，绝经前禁用。
7. 前列腺癌：改善症状，抑制癌生长（抗雄激素作用；负反馈
抑制雄激素分泌）。
8. 痤疮： 因雄激素过多引起，雌激素对抗雄激素，疗效肯定。
9. 避孕：+孕激素
[不良反应]
1. 常见：呕心、厌食、头昏等，减量反应轻。
（1）刺激内膜过度增殖——子宫出血，子宫癌发生
增加。
（2）水钠潴留、胆汁淤积性黄疸 （高血压、肝功能不良）
二、雌激素拮抗药
雌激素受体调节剂，对抗雌激素生殖系统作用； 对骨骼、心血管拟似雌激素作用。
氯米酚
部分激动药，雌激素作用弱。
作用：阻断下丘脑雌激素受体，抑制负反馈调节——垂体前叶促性腺激素分泌↑，促排卵。
应用：无排卵型、缺精子型不孕症、闭经、乳房纤维囊性病、晚期乳癌等。
不良反应：长期致卵巢肥大，卵巢囊肿禁用。