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药物化学循环系统药物
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重点药品
地西泮 美沙酮 氯丙嗪 唑吡坦 苯妥英钠 卡马西平 氟哌啶醇 丙咪嗪 吗啡 喷他佐辛
溴新斯明 氯贝胆碱 阿托品 阿曲库铵 肾上腺素 氯苯那敏 普鲁卡因 利多卡因
普萘洛尔 硝苯地平 胺碘酮 卡托普利 氯沙坦 硝酸甘油 洛伐他丁
西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 奥美拉唑
阿司匹林 对乙酰氨基酚 吲哚美辛 双氯芬酸钠 布洛芬 萘普生
环磷酰氨 氟尿嘧啶
青霉素钠 头孢噻污钠 红霉素 氯霉素
环丙沙星 左氧氟沙星 异烟肼 甲氧苄啶 氟康唑 奥司他韦 阿昔洛韦 齐多夫定利巴韦林 青蒿素
甲磺丁脲 格列苯脲
雌二醇 丙酸睾酮 氢化可松
维生素A 维生素C
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第四章 循环系统药品
抗心律失常药品
抗高血压药品
强心药品
降血脂药品
抗血栓药品
抗心绞痛药品
强心药品
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循环系统图
维持生命最主要系统
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循环系统药品特点
种类繁多且更替快
作用机制复杂
作用靶点多
新型作用机制药品不停出现
包括化学、生物学、药理学问题尤其复杂
药物化学循环系统药物
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§1 β- 受体阻滞剂β- Adrenergic Block Agents
β- 受体(肾上腺能β受体)：
β1 - 受体— 心脏
β2 - 受体— 血管及支气管平滑肌
但发觉同一器官可同时存在β1和β2亚型
兴奋 : β1 - 受体—心脏兴奋
β2 - 受体—血管舒张、支气管舒张
拮抗: β1 - 受体—心脏抑制
β2 - 受体—血管收缩、支气 管收缩
概述
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β- 受体阻滞剂分类:
依据各种β- 受体阻滞剂对β1和β2 受体 亲和力差异，分成：
一. 非选择性β- 受体阻滞剂同一剂量对b1和b2-受体产生相同幅度拮抗作用
盐酸普萘洛尔、吲哚洛尔、纳多洛尔、艾司洛尔
二. β1- 受体阻滞剂
酒石酸美托洛尔、阿替洛尔、普拉洛尔
三. 非经典β- 受体阻滞剂对α、β都有阻滞作用拉贝洛尔、卡维地洛
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基本结构类型
含有异丙肾上腺素骨架
阻断β- 受体作用芳氧丙醇胺类比芳基乙醇胺类强
1、芳环或杂环；2、乙醇型或氧代丙醇；3、较大取代仲胺
芳氧丙醇胺类
芳基乙醇胺类
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发展
αβ
1948
Black构想
50年代中
β受体阻断药
1956－1957
DCI发觉
1957Lilly企业
芳基乙醇胺
丙萘洛尔拉贝洛尔
1962
芳氧丙醇胺类
1964 Propranolol
20世纪90年代, Black 因而取得诺贝尔
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盐酸普萘洛尔(propranolol Hydrochloride)
化学名：1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐
1-[（1-methylethyl)amino]-3-(naphthalenyloxy)-pr
Opanol hydrochloride
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