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人民卫生出版社
外周神经系统药物
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第三章 外周神经系统药品
局部麻醉药 local anesthetics
组胺H1受体拮抗剂
histamine H1 receptor antagonists
肾上腺素受体激动剂
adrenergic receptor agonists
抗胆碱药 anticholinergic drugs
拟胆碱药 cholinergic drugs
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神经系统
中枢神经
外周神经
中枢神经抑制药：镇静催眠药等
中枢兴奋药：咖啡因等
传入神经：局部麻醉药
传出神经：传出神经系统药
概 述
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传出神经
运动神经—骨骼肌
植物神经—心肌、血管平滑肌、腺体
传出神经系统递质
去甲肾上腺素(NA)
乙酰胆碱(Ach)
递质(transmitter)：当神经冲动抵达神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物。递质传递神经冲动和信号，与受体结合产生效应。
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第一节 拟胆碱药 cholinergic drugs
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简 介
一类含有与乙酰胆碱相同作用药品
按其作用步骤和机制不一样，可分为：
胆碱受体激动剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂
乙酰胆碱生物合成路径
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一、胆碱受体激动剂
M受体：位于副交感神经节后纤维所支配效应器细胞膜上存在胆碱受体，对毒蕈碱（muscarine）较为敏感。
N受体：位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上胆碱受体，对烟碱（nicotine）比较敏感。
胆碱受体激动剂：M受体激动剂和N受体激动剂
临床使用是M受体激动剂。
胆碱酯类：乙酰胆碱合成类似物；
生物碱类：植物起源生物碱及合成类似物。
毒蕈碱 muscarine 烟碱 nicotine
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1. 胆碱酯类M受体激动剂
名称
结构式
临床应用
乙酰胆碱
Acetylcholine
—
醋甲胆碱
Methacholine
口腔黏膜干燥症；支气管哮喘诊疗剂
卡巴胆碱
Carbachol
青光眼；缩瞳
氯贝胆碱
Bethanechol
腹气胀；尿潴留
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乙酰胆碱结构改造
ACh对全部胆碱能受体部位无选择性，造成产生副作用。
ACh为季铵结构，不易透过生物膜，所以生物利用度极低。
ACh化学稳定性较差，在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解，失去活性。
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胆碱酯类M受体激动剂构效关系 (P86)
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