文档介绍：该【拜复乐 产品基础知识final选讲PPT课件 】是由【非学无以广才】上传分享，文档一共【27】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【拜复乐 产品基础知识final选讲PPT课件 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。拜复乐®产品基础知识
..1316
拜复乐® —新一代喹诺酮类药物
拜复乐®具有优化的分子构造
7-位阿扎双环
增强脂溶性
阻碍药物外排泵蛋白
1-位环丙基
8-位甲氧基
光稳定性(消除老式喹诺酮的光毒性)
拜复乐®化学构造式
Burkhardt O et al. Expert Infect Ther.;7(6):645-668
拜复乐®优化的构造—三大优化
优化构造，优化抗菌活性
优化构造，优化药动学
优化构造，优化安全性
拜复乐®优化分子构造，增长抗菌谱
7-位阿扎双环
明显提高对G+菌的抗菌活性，尤其是肺炎链球菌
1-位环丙基
抗G-菌活性
8-位甲氧基
抗厌氧菌的活性增长
Burkhardt O et al. Expert Infect Ther.;7(6):645-668
与既往喹诺酮类药比较，新药具有更强的抗G+菌，非经典病原体及厌氧菌活性
拜复乐®全面覆盖G+菌、G-菌、厌氧菌和非经典病原体
主要药物
G+菌
G-菌
厌氧菌a
非典型病原体b
应用范围
头孢菌素类
各系统感染
头孢曲松
+ +
+ +
+
-c
头孢克洛
+ +
+
+
-c
大环内酯类
呼吸道感染
阿奇霉素
+
-
-
+ + +
第三代氟喹诺酮
各系统感染
左氧氟沙星
+ +d
+ + +
+
+ + +
第4代氟喹诺酮类
呼吸道、皮肤及软组织和复杂性腹腔感染
莫西沙星
+ +d
+ + +
+ +
+ + +
1、Maryam Behta et al . The New Fluoroquinolones: A Review of Their Properties
2、..
只有莫西沙星对厌氧菌有确切的抗菌活性
包括肺炎支原体,肺炎衣原体及嗜肺军团菌
对肺炎支原体,肺炎衣原体无抗菌活性
增强对肺炎链球菌的抗菌活性;对某些MRS/及肠球菌也许有一定抗菌活性
拜复乐®双重作用靶位，有效对抗耐药G+菌
抗G+菌：拓扑异构酶II/IV
抗G-菌：DNA促旋酶
Burkhardt O et al. Expert Infect Ther.;7(6):645-668 .
老式氟喹诺酮作用位点
拜复乐®同步作用于拓扑异构酶II(DNA解旋酶)和IV
左氧氟沙星对产生第一步突变的菌株无效
拜复乐®对已出现第一步突变的菌株仍然有效
肺炎链球菌和非经典病原体是小区呼吸道感染的重要病原体
Tao Lili et al. Chinese Medical Journal ;125(17):2967-2972.
在单一病原体，细菌培养呈阳性的感染患者中，肺炎支原体的检出率最高，另一方面为肺炎链球菌；%，%
肺炎支原体
在中国36家医院进行的一项前瞻性、观测性研究，研究共纳入593例成人CAP患者，评估CAP患者的病原学分布和耐药性
肺炎链球菌
流感嗜血杆菌
肺炎衣原体
肺炎链球菌+肺炎支原体
肺炎支原体+肺炎衣原体
肺炎支原体+流感嗜血杆菌
其他组合
细菌培养呈阳性患者比例
多种抗菌药物的耐药率(%)
我国小区呼吸道感染致病菌耐药严重
小区呼吸道感染致病菌耐药严重，肺链对大环内酯类耐药超过85%，对头孢类耐药高于40%
搜集--全国6都市11家医院分离的1793株非反复小区获得性呼吸道感染病原菌，调查--我国成人小区获得性呼吸道感染病原菌的耐药性
王辉 等. 中华结核和呼吸杂志,;35(2): 113-119.
莫西沙星对常见病原体仍保持较好抗菌活性
肺炎链球菌对拜复乐®一直保持高度敏感
.;29(10):873-877 .;30(11):1242-1247
.;8(1):1-9 .;8(5):325-333
.;9(5):321-32 H et J Antimicrob Agents. Nov;38(5):376-83.
(年)
肺炎链球菌敏感率(%)