文档介绍：该【调血脂药专业知识讲座 】是由【海洋里徜徉知识】上传分享，文档一共【18】页，该文档可以免费在线阅读，需要了解更多关于【调血脂药专业知识讲座 】的内容，可以使用淘豆网的站内搜索功能，选择自己适合的文档，以下文字是截取该文章内的部分文字，如需要获得完整电子版，请下载此文档到您的设备，方便您编辑和打印。第一节 调血脂药
血脂包含：胆固醇、胆固醇酯、甘油三酯、磷酯及游离脂肪酸等
与载脂蛋白结合成脂蛋白于血液中运转
脂蛋白分为五种：
乳糜微粒 CM
极低密度脂蛋白 VLDL
中等密度脂蛋白 IDL
低密度脂蛋白 LDL
高密度脂蛋白 HDL
调血脂药专业知识讲座
第1页
脂蛋白体积最大是乳糜微粒(Chylomicron，CM)，乳糜微粒中所含外原性脂质主要是甘油三酯(86%~94%)、少许胆固醇(%~1%)、胆固醇酯(1%~3%)、磷酯(3%~8%)和及少许载脂蛋白。
极低密度脂蛋白(Very low density lipoproteins，VLDL)，它是由55％~65％甘油三酯、6％~8％胆固醇，12％~14％胆固醇酯，12％~18％磷酯及5％~10％载脂蛋白组成。
低密度脂蛋白(Low density lipoproteins，LDL)含有5％~10％胆固醇、35％~40％胆固醇酯、20％~25％磷、8％~12％甘油三酯及20％~24％载脂蛋白。
体积最小脂蛋白是高密度脂蛋白(High density lipoproteins, HDL)，它含有14％~18％胆固醇酯、3％~5％胆固醇、20％~30％磷脂、3％~6％甘油及45％~50％载脂蛋白 A和C及E。
调血脂药专业知识讲座
第2页
血中过量脂质存在称高血脂症，人体高血脂症主要是VLDL与LDL增多，而血浆中HDL则有利于预防动脉粥样硬化。临床上血浆胆固醇高于230mg／100ml和甘油三酯高于140mg/100ml统称为高血脂症。高血脂症又分为原发性及继发性高血脂症。原发性高血脂症是指原因不明高血脂症，可用降脂药品治疗，而由肾脏疾病、糖尿病及甲状腺功效减退等会引发继发性高血脂。
调血脂药专业知识讲座
第3页
降血脂药品分类
苯氧乙酸类
烟酸类
羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制类
其它类
调血脂药专业知识讲座
第4页
苯氧乙酸类
自1962年发觉苯氧乙酸类化合物可降低血降胆固醇和总血脂以来，这类药品有较大发展，当前约有30个化学结构类似芳基氧酯基或酸类似物在临床上应用。其中氯贝丁酯(Clofibrate)为在临床上最广泛使用苯氧乙酸类药品。氯贝丁酯为一前体药品，在体内转化为氯贝丁酯酸而产生作用，所以，制备了类似前药，如双贝特(Diclofibrate)及其氯贝丁酯各种盐，双贝特体内代谢物为对氯苯氧异丁酸丙二醇酯，作用强度和连续时间都稍优于氯贝丁酯。
调血脂药专业知识讲座
第5页
结构中含有有机氯离子，用氧瓶燃烧法进行有机破坏后，用4%氢氧化钠溶液破坏后，再加稀硫酸酸化，放冷，溶液显氯化物性质反应。
分子结构中即使含有酯键，但因空间位阻较大，酯键相对稳定。若与醇制氢氧化钾共热也可使其水解。
本品应遮光，密封保留。
非诺贝特
调血脂药专业知识讲座
第6页
苯氧乙酸类降血酯药及其构效关系－1
羧基或易于水解烷氧羰基是含有活性必要条件
脂肪酸部分季碳原子并非活性必需，只有一个烷基取代亦有活性
异味，刺激性
调血脂药专业知识讲座
第7页
苯氧乙酸类降血酯药及其构效关系－2
分子芳基部分确保了亲脂性，并能与蛋白质链一些部分互补。增加苯基数目，活性有增强趋势
调血脂药专业知识讲座
第8页
苯氧乙酸类降血酯药及其构效关系－3
大部分有效药品在苯环对位，或者烷基或芳烷基取代基上有氯。但若以其它基团置换，降脂活性并无改变。取代基也并非必须在对位。
调血脂药专业知识讲座
第9页
苯氧乙酸类降血酯药及其构效关系－4
芳环对位其它取代基，尤其是环烷基，能增强对乙酰辅酶A羧化酶抑制，降低或完全控制游离脂肪酸合成。
调血脂药专业知识讲座
第10页