抗微生物药的合理应用专家讲座.pptx

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抗微生物药：含有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用各种抗生素和磺胺等化学药品。
抗生素：生物起源含有杀菌或抑菌活性，主要供全身应用各种化学药品。
抗微生物药的合理应用专家讲座
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细菌耐药性问题日显突出：
人类本身滥用（医生、病人）
畜牧养殖业滥用
免疫抑制剂广泛应用
抗菌药品研制速度相对迟缓
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合理应用抗菌药品三个要素
对临床微生物学了解
反抗菌药品了解
对机体生理﹑病理﹑免疫状态了解
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抗微生物药药代动力学（1）
抗微生物药体内过程
吸收
分布
代谢
排泄
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抗微生物药药代动力学（2）普通药品口服后1-2小时，-1小时血浓度达峰值
口服吸收好
阿莫西林
1-2代头孢
多数氟奎诺酮类
磺胺类
多西环素
氯霉素
异烟肼、利福平
甲硝唑
氟胞嘧啶
口服吸收差
氨基糖苷类
多粘菌素
万古霉素
两性霉素B
青霉素类多可被胃酸破坏
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抗微生物药药代动力学（3）
分布：普通血供丰富组织浓度高，脑脊液、骨骼、前列腺浓度低
骨组织：克林霉素、磷霉素、奎诺酮类
前列腺：奎诺酮类、大环内酯类、四环素类
脑脊液：
红霉素、林可霉素、氨基糖苷类、两性霉素B等经过差；
氯霉素、磺胺、异烟肼透过好，其它炎症时有一定透过
血浆蛋白结合率高者不易经过各种屏障
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抗微生物药药代动力学（4）
代谢和排泄：
多数经肝脏代谢，经肾脏排泄；
蛋白结合率高者血液透析无法去除
大部分药品经肾脏排泄：β-内酰胺类大多数品种、氨基糖苷类和氟喹诺酮类在尿中达高浓度
一些药品经肝胆系统排泄：大环内酯类、林可霉素类、利福平、头孢哌酮、头孢曲松等在胆汁中达高浓度
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抗生素作用机制
阻断细胞壁合成
B内酰胺类、万古霉素、
杆菌肽
损伤细胞浆膜影响通透性
多粘菌素、两性霉素和制霉菌素
阻断RNA DNA合成
喹诺酮类、利福平
阿糖腺苷、新生霉素
乙胺丁醇 甲硝唑
影响叶酸代谢
磺胺类、异菸肼
乙胺丁醇
阻断核糖体蛋白合成
氨基糖苷类、四环素、红霉素和氯霉素
叶酸
核糖体
核酸
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抗生素耐药性产生
染色体介导耐药，即天然或突变所造成耐药
染色体外DNA介导耐药，及质粒介导耐药或称取得性耐药
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耐药性发生机制
细菌产生灭活酶或钝化酶
抗生素渗透障碍
抗生素作用靶位改变（MRSA，methicillin-resistant staphylococcus aureus）
其它：如主动外排，拮抗物产量增加等
其中以灭活酶或钝化酶占主要地位
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