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上海第二医科大学
瑞金临床医学院
洪秀华
常用抗菌药物机制专家讲座
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抗菌药品是指含有杀菌或抑菌活性抗生素和化学合成药品。
常用抗菌药物机制专家讲座
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抗菌素抑菌杀菌作用
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抗菌素抑菌杀菌作用
抑制细胞壁合成
抑制细菌蛋白质合成
破坏细胞膜
抑制DNA复制
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青霉素类抗生素——构效关系
四个原子 -内酰胺环和五个原子噻唑环
有天然青霉素、氨基组、羧基组青霉素、脲基组青霉素三组
引入不用基团有不一样效应
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青霉素类抗生素作用机制（1）
作用于细胞壁合成后阶段酶：
转糖基酶
转肽酶
D-羧肽酶
内肽酶
青霉素结合蛋白
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青霉素类抗生素作用机制（2）
抑制转肽酶活性
转肽酶转肽反应
青霉素结构与D-Ala-D-Ala相同，误认为底物 -内酰胺环打开
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青霉素类抗生素作用机制（2）
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青霉素类抗生素作用机制（2）
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青霉素结合蛋白
存在于全部细菌
其数量、分子大小及与-内酰胺类抗生素亲和力随细菌种类不一样而不一样。
定位于胞质膜表面，均是-内酰胺类抗生素潜在靶子。
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