内酰胺类抗生素专家讲座.pptx

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内酰胺类抗生素
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教学目标
掌握- 内酰胺类药分类及代表药
掌握青霉素类分类及各类代表药
掌握青霉素特点,抗菌谱,机制,应用,不良反应
了解头孢菌素分类与特点
内酰胺类抗生素
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第一节 概述
-内酰胺类是指化学结构中含有β-
青霉素类
头孢菌素类
其它(头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等)
内酰胺类抗生素
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青霉素是第一个用于临床抗生素，发觉于1929年； 1945年发觉了头孢菌素；上世纪六十及七十年代，分别发展了半合成青霉素和头孢菌素类抗生素。
内酰胺类抗生素
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抗菌作用机制
与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽
合成酶，妨碍细胞壁粘肽合成。
激活细菌自溶酶活性
内酰胺类抗生素
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粘肽
三维网状结构
青霉素结合蛋白
细胞壁
-内酰胺类抗生素
内酰胺类抗生素
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细菌耐药机制
细菌产生β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）， 使β-内酰胺环β-内酰胺键被水解。
抗生素与β-内酰胺酶快速、牢靠结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用，称为“牵制机制” ；
PBPs改变
细菌细胞壁或外膜通透性降低。
细菌缺乏自溶酶
β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）、舒巴克坦，抗菌作用弱，但可保护β-内酰胺类不受β-内酰胺酶破坏，故适用可增强β-内酰胺类抗菌作用。
内酰胺类抗生素
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第二节 青霉素类药品
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天然青霉素
天然青霉素从青霉菌培养液中提取，有X、F、G、K及双氢F等多个品种，其中以青霉素G收率最高，而且性质较稳定。
【起源】
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青霉素G
【化学结构】
青霉素主核化学结构是6-氨基青霉烷酸 （6-APA）
其中-内酰胺环是关键结构，此环裂解则失去抗菌活性
主核6-APA可带有各种不一样侧链，而侧链决定了不一样青霉素抗菌及药理特征。青霉素GR1是一个苄基，故又称为苄青霉素。
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