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（一）M，N胆碱受体激动药
乙酰胆碱（Acetylcholine Ach）
胆碱能神经递质
特异性地作用于各类胆碱受体
无临床价值 快速被AchE破坏
选择性不高（副作用多）
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药理学胆碱受体激动药讲课
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M样作用（小剂量）
（+）M-R→
心血管：
心肌收缩力↓，血管扩张→血压下降
平滑肌：
胃肠、泌尿道平滑肌收缩、瞳孔缩小
腺体：分泌增加
乙酰胆碱（Acetylcholine Ach）
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N样作用（稍大剂量）
（+）N1-R→
相当于全部植物神经节所产生作用：
胃肠、膀胱、腺体——胆碱能占优势
心脏、小血管——NA能占优势
促使（肾上腺髓质嗜铬细胞）释放Ad
（+）N2-R→骨骼肌收缩
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中枢作用（过量）
大脑M-R较丰富
（+）M-R→促进学忆行为
氨甲酰胆碱 Carbamylcholine
结构有氨甲酰基，不易水解， 作用比Ach持久，口服有效， 副作用较多，普通只用于治疗青光眼
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毛果芸香碱 (Pilocarpine)
起源：毛果芸香叶提取，现人工合成
药代：水溶液稳定，易穿透角膜
药理作用：（+）M-R，对眼睛、腺体作用最强，心血管系统无显著影响
二、M受体激动药
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1. 眼作用（缩瞳、降眼压、调痉）
(1)缩瞳（+）虹膜括约肌M-R→缩瞳 （tPK=30min, 连续4～8h）。
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药理学胆碱受体激动药讲课
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(2)降低眼内压
缩瞳→虹膜向中心拉紧
→虹膜根部变薄
→前房角变宽
→滤帘张开
→房水回流通畅
→眼压↓
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（3）调整痉挛
睫状肌向瞳孔中心方向拉紧→悬韧带松弛 →晶体变突（本身有弹性）→屈光度↑→视近物清楚
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2．腺体 （+）M-R→汗腺、唾液腺分泌↑
用途
1．青光眼
临床表现：眼内压↑→头痛、视力↓ ，失明
分类: 闭角型：前房角狭窄→
开角型：滤帘和巩静脉窦变性/硬化→
→房水回流障碍→眼内压↑
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毛果芸香碱
→前房角间隙扩大,滤帘结构改变
→ 扩张巩静脉窦周围小血管
→房水易进入血循环→眼压↓
2．虹膜炎
与扩瞳药阿托品交替使用
→瞳孔时缩时扩
→预防虹膜与晶体粘连
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