文档介绍：第三章药动学
ics, PK
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药动学定义
体内药物浓度随时间变化的动力学规律
药物体内处置
(Disposition)
吸收(Absorption)
分布(Distribution)
代谢(Metabolism)
排泄(Excretion)
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授课内容
药物的跨膜转运
药物的体内过程
药代动力学定量规律
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第一节药物的跨膜转运
Drug Transport
第三章
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液态镶嵌模型示意图
糖类
蛋白质
脂质
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(一)被动转运(passive transport)
定义:药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧的扩散渗透。
类型
脂溶扩散(lipid diffusion, 简单扩散)☆
膜孔扩散(diffusion through pores, 滤过)
特点☆
①不耗能②无饱和现象③无竞争抑制现象
④膜两侧药物浓度达到平衡时转运停止
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3. 脂溶扩散的影响因素(大多数) ☆
膜两侧浓度差大,易扩散
药物脂溶性大,易扩散
药物解离度
解离型:脂溶性小,难扩散
非解离型:脂溶性大,易扩散
药物所在环境的pH决定药物解离程度(下页)
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药物所在体液的pH值
药物体液pH值非解离脂溶性透过生物膜
弱酸性酸多大易
弱酸性碱少小难
弱碱性碱多大易
弱碱性酸少小难
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(二)载体转运(carrior transport)
1. 主动转运(active transport)
定义:又称逆流转运,即药物从低浓度一侧跨膜向高浓度的一侧转运
特点*:
①需要耗能②需要载体,有选择性③有饱和性④有竞争抑制⑤当一侧转运完毕后停止
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