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胆碱受体直接激动药
抗胆碱酯酶药
（胆碱酯酶抑制药）
M、N受体激动药 乙酰胆碱
M受体激动药 毛果芸香碱
N受体激动药 烟碱
易逆性抗胆碱酯酶药 新斯明
难逆性抗胆碱酯酶药 有机磷酸酯类
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药物代谢动力学
西医药理学胆碱受体激动药
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第一节 胆碱受体激动药
M 胆碱受体激动药
毛果芸香碱(匹罗卡品,匹鲁卡品)
是从毛果芸香属植物中提取生物碱
[药理作用]
作用机制和特点：激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体作用显著，对心血管影响小。
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药物代谢动力学
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(1)缩瞳 兴奋虹膜括约肌细胞膜上M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
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(2)降低眼内压（只见于眼压高者）
房水产生及回流
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缩瞳→虹膜向眼中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙扩大→房水易于入血循环→ 眼内压降低。
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药物代谢动力学
西医药理学胆碱受体激动药
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(3)调整痉挛（调整于近视）
睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,视近物清楚,远物含糊称调整痉挛。
睫状肌
晶状体
悬韧带
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药物代谢动力学
西医药理学胆碱受体激动药
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皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可显著增加汗腺、唾液腺分泌，泪腺、支气管腺体、胰腺等分泌液增加。
[临床应用]
毛果芸香碱是治疗青光眼首选药品。
特点：渗透性好，作用快、温和、短暂，刺激性小。
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药物代谢动力学
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闭角型：前房角间隙狭窄 。 好
青光眼
开角型：巩膜静脉窦变性或硬化。有效
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与扩瞳药 交替使用，预防虹膜与晶状体发生粘连及瞳孔闭锁。
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[不良反应]
局部应用副作用较小，但滴眼时应压迫内眦部防止药液流人鼻腔吸收。药品吸收后不良反应主要由M样作用所致，表现为流涎、流泪、流涕、多汗；恶心、呕吐、腹痛、腹泻等，可用阿托品作拮抗性治疗。
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