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喷他佐辛注射液
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背 景
喷他佐辛（pentazocine,PTZ）,又名镇痛新
1957年试验室合成，是阿片受体激动/拮抗剂。
60年代末在欧美开始应用
年中国上市（北京双鹤药业生产）
国外认为本品不易成瘾，故列为非成瘾性镇痛药，不作为麻醉药品管理。
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阿片肽及药品对受体影响
药品
阿片受体亚型
μ
δ
κ
阿片肽-β内啡肽
+++
+++
+++
激动药-吗啡、芬太尼
+++
+
++
部分激动药-喷他佐辛
P
+
++
拮抗药-纳洛酮
---
-
--
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喷他佐辛注射液为阿片受体部分激动剂，镇痛能力强，肠道外给药30mg等效于10mg吗啡或75—100mg杜冷丁。
喷他佐辛—药理作用
κ受体激动：成瘾性低，副作用小，发展方向
δ受体激动：脑啡呔类，难以用于临床
μ受体激动：成瘾性高，副作用大
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药代动力学特点
开始起效时间：静注，2-3分钟。肌注∕皮下，5-20分钟；
达峰时间：静注，15分钟。肌注1小时；
半衰期：静注，2-3小时。
本品在肝脏代谢，经肾脏排泄，二十四小时约排出总量60%。
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喷他佐辛—毒理学
喷他佐辛呼吸抑制作用约为吗
啡1／2，增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成百分比增加 。
动物试验证实其无致畸、致癌、致突变作用。
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惯用镇痛药比较
喷他佐辛迄今为止最安全二类精神药品
药品名称
受体类型
镇痛相当剂量(mg)
起效时间（分）
血浆半衰期（小时）
成瘾性
呼吸抑制
喷他佐辛
Κ、σ
30
2-3
2-4
极小
1/2
吗啡
μ、Κ、σ
10
30
4-5
成瘾
1
哌替啶（杜冷丁）
μ、Κ、σ
75-100
15
2-4
成瘾
1
芬太尼
μ、Κ、σ
1-2
成瘾
1
喷他佐辛起效时间快，维持时间适中
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临床应用
剂量
文件出处
围术期
气管插管
-
《不一样剂量喷他佐辛用于全麻诱导气管插管反应》
临床麻醉学杂志26卷09期
麻醉诱导
《喷他佐辛和氯胺酮复合全麻用于毒瘾患者腹部手术临床观察》
中国医师进修杂志第30卷第5期
术中维持
静脉泵：
《喷他佐辛和氯胺酮复合全麻用于毒瘾患者腹部手术临床观察》
中国医师进修杂志第30卷第5期
静脉滴注：30mg喷他佐辛+250ml生理盐水/葡萄糖，低速控制在20滴/min以下
Dose requirements of pentazocine during abdominal surgery in total intravenous anesthesia using
propofol  Nonaka,A; Suzuki,S; Nagamine,N; Furuya,A; Abe,F; 麻酔  56卷6期
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临床应用
剂量
备注
术后
镇痛
PCIA
喷他佐辛180mg+止吐药+生理盐水稀释到180ml，PCA均采取LCP模式。LD均为5ml, , ,锁定时间（LT）为15min.
<<喷他佐辛静脉自控镇痛>>
Masui. Apr;55(4):428-30.
PCEA
（1）镇痛二十四小时：90mg喷他佐辛+止吐药+100ml生理盐水置于100ml镇痛泵，4ml/h,二十四小时泵完。
镇痛泵配药方案
同时肌注地塞米松预防应激反应
（2）镇痛48小时：150～180mg喷他佐辛+止吐药+200ml生理盐水置于200ml镇痛泵，4ml/h，48小时泵完
喷他佐辛配伍左旋布比卡因
配药方法：%
LPC模式：负荷剂量5ml，连续剂量2ml/h，单次给药剂2ml/次，锁定时间15 分钟，镇痛二十四小时
《不一样浓度喷他佐辛复合左旋布比卡因对剖宫产术后镇痛效应和不良反应影响》
中国疼痛医学杂志13卷03期
皮下连续输注（CSI）
速度
配药方式：喷他佐辛240~390mg，氟哌利多5mg，1%利多卡因，给药体积40ml
《连续皮下输注喷他佐辛在下腹部手术后镇痛效果》 Masui. Jun;54(6):627-31
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防治全麻后急性痛觉过敏
手术结束前15-20min给予喷他佐辛30mg（%生理盐水稀释至5ml）肌注喷他佐辛可有效减轻瑞芬太尼全身麻醉患者术后急性痛觉过敏，且并不延长全麻后气管导管拔除时间，用于防治术后急性痛觉过敏并没有显著不良反应。且对呼吸及清醒时间并无显著影响。
【喷他佐辛防治瑞芬太尼全麻后急性痛觉过敏《广东医学》5月第31卷第10期】
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