文档介绍：第十六章
抗生素类药物的分析
药学院药物分析教研室
【大纲要求】
1、掌握β-内酰胺类的鉴别和高效液相色谱法等含量测定方法。
2、掌握氨基糖苷类抗生素的鉴别试验,庆大霉素C组分的检查方法。
3、掌握四环素类抗生素的鉴别试验和特殊杂质的检查方法。
4、熟悉本类药物的化学结构与分析方法的关系。
5、了解抗生素类药物中高分子杂质的控制方法。
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抗生素的概念及特点
◆
低化学纯度-同系物多、异构体多、降解物多
◆
活性组分的变异性-生产过程中条件的变化
◆
不稳定性-不稳定性结构
是指“在低浓度情况下对某些生物的生命活动有特异性抑制作用一类化学物质的总称”
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第一节概述
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Quality Analysis/Quality Control-QA/QC
Identification
㈠
1、显色反应-特殊基团的反应
2、光谱法-特征吸收
3、色谱法-保留行为
4、生物学方法-抗菌能力
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㈡
Investigation
1、常规检查-水份、酸碱度等
2、有机和无机杂质检查
3、异常物质的检查-异常毒性、热原等
4、其他检查-其他共存组分
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2、物理化学法
High-performance liquid chromatography
Liquid chromatography-Mass spectrometr)
UV
容量法
准确可靠、专属性高、操作简单、省时、样品用量少
1、对结构已知或提纯的抗生素
2、需要标准品对照
仪器分析方法
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抗生素的分类
β-内酰胺类抗生素
氨基糖苷类抗生素
四环素类抗生素
大环内酯类抗生素
多烯大环类抗生素-制菌霉素、两性霉素
多肽类抗生素-放线菌素、多黏菌素
苯烃胺类抗生素-氯霉素
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第二节β-内酰胺类抗生素
6-APA
7-ACA
氢化噻唑环
氢化噻嗪环
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(一)结构
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发展史
1929年,弗来明(Alexander Fleming) 发现青霉素。
1958年谢汉合成6-氨基青霉烷酸(6-APA)成功。开创了半合成青霉素的时代
1961年,头孢菌素C被发现,头孢菌素迅速发展。
80年代:广谱碳青霉烯类上市。
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