21- 钙拮抗药.ppt

文档介绍：心血管药理学
cardiovascular pharmacology
第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞剂
第二十二章抗心律失常药
第二十三章肾素-血管紧张素系统药理
第二十四章利尿药与脱水药
第二十五章抗高血压药
第二十六章治疗充血性心力衰竭的药物
第二十七章抗心绞痛药
第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞剂
第一节离子通道概论
离子通道(ion channels): 细胞膜中跨膜蛋白质,对 Ca2+ 、Na+、 K+具有通透性(permeation)、选择性(selectivity)。
功能:细胞生物电活动的基础。
一、离子通道的分类
(一)按激活方式分为两类:
1、电压门控离子通道(valtage gated channels)
2、化学门控离子通道(ligand gated channels)
(二)按离子的选择性分为四类:
1. 钠通道 2. 钙通道
3. 钾通道 4. ***通道
1、钠通道(sodium channels):选择
性允许Na+通过。
特点:①电压依赖性
②激活和失活速度快
③有特异性激活剂和拮抗剂
激活剂:树蛙***(BTX),木藜芦***(GTX)
拮抗剂: 河豚***(TTX),蛤蚌***(STX)
3. ***通道(chloride channels):
(1)电压敏感***通道:1、2、3型
①1-型通道:骨骼肌
②2-型通道:普遍
③3-型通道:肾脏
(2) 囊性纤维跨膜电导调节体(CFTR):
受cAMP调节—上皮细胞:水、盐分泌和重吸收
心肌细胞:CFTR开放—APD缩短
(3)GABA受体***通道(镇静催眠药)
二、离子通道的分子结构
(一)离子通道蛋白是多亚基构成的复合体,构成孔道部分的是α亚基.
(二)各种电压依赖的离子通道的α亚基在氨基酸组成上非常相似,他们在膜上形成四个跨膜区域.