文档介绍：α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
前言
1
β受体阻滞剂的分类
2
α/β-受体阻滞剂的药理作用
3
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中的地位
4
α/β-受体阻滞剂的临床应用
5
结语
6
CONTENTS
目录
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
01
前言
β-受体阻滞剂( βB )公认是重要的心血管病治疗药物,用于缺血性心脏病、慢性心力衰竭、高血压以及心律失常等。
共同的是国内外指南都表示,与单纯的βB不同,对新一代有血管扩张作用的βB如:αβB,是有应用前景。
基于以阿替洛尔为代表的第二代βB的RCT研究结果,2013-2015年来日本、美、英国等国家高血压防治指南中不同程度的下调了βB 的临床地位。对此,中国、欧洲及加拿大等指南仍有异议。
帮助临床医生认识,正确使用αβB在高血压及相关疾病治疗
旨在:
中国高血压防治指南修订委员会. 中国高血压防治指南2010[J].中华高血压杂志,2011,19(8):701-743.
02
β受体阻滞剂的分类
按选择性
非选择性BB:普萘洛尔;
选择性β1受体阻滞剂:阿替洛尔,美托洛尔,比索洛尔;
兼有α1受体阻滞作用的BB:阿罗洛尔,卡维地洛,拉贝洛尔;
按溶解性
水溶性BB:阿替洛尔;
脂溶性BB:普萘洛尔,美托洛尔,卡维地洛;
水脂双溶性BB:阿罗洛尔,比索洛尔;
按内源性拟交感活性
有内源性拟交感活性BB:吲哚洛尔,拉贝洛尔;
无内源性拟交感活性BB:普萘洛尔,阿替洛尔,美托洛尔,比索洛尔;奈比洛尔,阿罗洛尔,卡维地洛;
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
Drugs, 1993; 45(4):509-517.
一般认为,高选择性、脂溶性、无内源性拟交感活性的BB更适合高血压
溶解性
半衰期(小时)
首关效应(%)
口服生物利用度(%)
主要消除器官
β1选择性
α1选择性
内在拟交感活性
α1/β1受体比值**
卡维地洛
脂溶性
6~7
60~75
30
肝
-
+
无
1:10
阿罗洛尔
水脂
双溶性
10~12
0
85
肝、肾
-
+
无
1:8
拉贝洛尔
脂溶性
6~8
70
70
肝、肾
-
+
有
口服1:3
静脉1:7
03
α/β-受体阻滞剂的药理作用
βB是一类具显著异质性的药物(“非类效应”);目前国内临床应用主要有:
对α1和β1受体阻滞强度比不同,药理学特性有不同,如下:
卡维地洛
阿罗洛尔
拉贝洛尔
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
杨宝峰. 药理学(第8版). 2013年. 北京,人民卫生出版社.
03
α/β-受体阻滞剂的药理作用——降压作用机制
阻滞肾小球旁细胞β1受体可抑制肾素分泌,抑制肾素-血管紧张素-醛固***系统活性,发挥降压作用;
α/β-受体阻滞剂能够直接作用于中枢神经系统β受体,通过降低交感神经张力而降低血压;
阻滞心脏β1受体可减慢心率,延缓房室传导,抑制心肌收缩,从而降低血压, 减少心肌耗氧;
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
图片来源于:
1. /~mtp/decor/ar/
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文字部分参考:
β肾上腺素能受体阻滞剂在心血管疾病应用专家共识. 中华心血管病杂志. 2009, 37(3): 195-209.
03
α/β-受体阻滞剂的药理作用——心血管保护作用
α、β受体存在交互作用,当α1受体被抑制,β1受体激活,起 心动过速不良反应;
当β1受体被抑制,可激活α1受体,产生周围血管收缩的不良反应
α/β-受体阻滞剂具有β受体和α1受体双重阻滞作用,因此能部分抵消彼此的不良反应
减轻因α1受体阻断所引起的反射性心动过速
减少或消除由于β受体阻断而导致的外周血管收缩和糖、脂代谢异常
α/β-受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识解读
Basat O, Ucak S, Seber S, et al. Clin Res Cardiol. 2006 ;95(2):99-104.