文档介绍：瓾����������—����������������������築�������籗����;�����;��������—��������������������������琤�����,�����,������������������������一���青岛科技大学研究生学位论文���.��’一�������������·��一������������籵����������—�����������一��一�籲���������一�����������甌������’�,��������’�,���甊�����������������,��������������,�������,�������������������.����,���������,�����������,���甧.����%������.���.�ィ���%,���%,�.�����������,��������琣������������甌��琑一�籥��
第一章绪论��』�教<捌浯�晃锏难芯拷�褂胍├砘钚�脑缺血病具有发病率高、致残率和死亡率大等特点,是危害人类生命健康的常见病和多发病,因此寻找抗缺血性药物引起了国内外学者的广泛关注【�俊�抗脑缺血药物��』�教�商品名:恩必普��俏夜�谀匝9苤瘟屏煊虻�一个具有自主知识产权的的国家一类新药,主要用于治疗轻、中度急性缺血性脑卒中。�����腔�』�异苯并呋喃.���煌J�.丁基苯酞在动物体内最主要的代谢物,它保有丁基苯酞的活性,具有增加缺血区的血流量,改善大鼠因脑外伤导致脑缺血所引起的神经症状,改善脑缺血大鼠的记忆障碍和能量代谢,降低大鼠因脑缺血引发的脑卒中,缩小梗塞面积以及修复神经功能性缺失症状,抗血栓和血小板聚集等作用��R虼撕铣刹煌�⑻逡旃固宓����腔�』�异苯并呋喃.����6越�徊娇7⒏�赂�咝У幕钚砸┪锓矫嫔隙季哂兄匾R庖濉���.�芯拷��天然����教@嗷�衔锲毡榇嬖谟谧匀唤缇湛坪蜕⌒慰浦参镏小�】。�世纪末,�����】等人从芹菜籽挥发油中分离出了芹菜甲素、��∠┗�教R约吧�丹内酯,随后又发现了很多����教@嗷�衔铩�����闎����等人首次分离得到一种新的化合物藁本内酯,��年������等人分离得到了芹菜乙素。青岛科技大学研究生学位论文��刖吾��图��烊槐教@嗷�衔�芹菜甲素��∠┗�教�瑟丹内酯藁本内酯芹菜乙素蛇床酞内酯新蛇床酞内酯��一二氢芹菜乙素���������●●�俊��■一
植物中天然存在的苯酞类化合物结构如图��所示。通过对����教;钚缘南�统研究,发现芹菜甲素和芹菜乙素都具有广谱的抗惊厥活性,但是只有芹菜甲素的稳定性强,不容易发生氧化、水解、重排和多聚反应。芹菜甲素【�浚�殖�.丁基苯酞,化学名为���』�毂奖�秽ǎ����#�虺芅��N孪率且恢形奚���年杨靖华等人合成了消旋的芹菜甲素,随后又利用化学拆分方法制得��.��』�教:蚏.���』�教�见图����┬аа芯糠⑾帧�】,��.��』�教�与消旋的��』�教6阅匀毖K鹕硕加邢灾�谋;ぷ饔茫�哂泄闫卓咕X驶钚裕�而且外消旋的��』�教1忍烊坏腟.��.丁基苯酞具有更强的抗惊厥活性。因此推测���.丁基苯酞可能具有更强的抗惊厥活性。冯亦璞等对���辛松钊胙�究,发现消旋的��芨纳颇匀毖4笫蟮哪阅芰看�唬�黾幽匀毖G�难A髁浚�改善脑缺血,缩小脑梗塞面积,保护和修复缺血区神经细胞。另外,治疗心血管疾病的常用中药如当归【�小】、川芎‘��⑥槐尽��康壬⌒慰浦参镏卸己�凶笮�一丁基��』�教�商品名:恩必普�胱笮�鄄思姿亟峁瓜嗤��侨斯ず铣傻南�旋体,对脑缺血性脑血管疾病有明显效果且毒副作用低【��,与国内外上市的治疗脑缺血药物相比具有其独特的优点。��苊飨约跎倩颊吣怨H�笊窬�δ苋�失并且改善患者的生活能力状态,被誉为治疗脑卒中领域的全球领先药物。该产品是我国脑血管病治疗领域第一个拥有自主知识产权的新药,于��年�月以消旋体形式上市。文献报道【�】,��』�教T诙�锾迥谥饕W;�A街拄腔��苌�铮������基丁基�毂讲⑦秽ǎ���.***��.羟基.���』�毂讲⑦秽ǎ�����。�谔�内与邻戊酰基苯甲酸�嬖谄胶�见图��。彭仕华等【�】人通过分离鉴定���体内代谢物发现,代谢物除了有��外,还有�����腔�』�异苯并呋喃.��.***�见图�����在大鼠体内的代谢途径见图��:抗脑缺血药物丁苯酞代谢物���腔�”教5暮铣�粘稠的油状液体,沸点����℃������—����.�����舛任������.�珻����图��』�教�苯酞。������������
//研究还发现【���诖笫竽蛑泻�蠳�原型与代谢产物的比例约为�����大鼠的脑组织中��氪�晃锏谋壤�嘉������悄阅诘拇�晃镏挥�,没