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克拉霉素的合成进展 很全.pdf

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文档介绍:万方数据
claIithinsyntllisreview7bc1b)JOD08J)rnofble!№秸膇.‰吐鮀啊如”,嘲坏阵謉荩綾,,A·综述与进展·克拉霉素的合成进展孙京国梁建华邓志华+帆墅埽核:塑nqill琂蜧綠,舭YAOGWeict}lllycin(6-meylenycin铲枷(AM)lo_hpy0syl]o}-14oxacyclotehacane-l9-dioneco)1980(‰№,分饄,cladtllmIlycipption籧—山鷜盠一一******@163如矿£咖&函爵琩hp0ntInacideiocs鮝馔辷噧峙鷗矗a0fective虎蚺立騦辳瑅鲥錶琩()..甲基☆拎ê颂腔]131l1216246810谆鵾,]}1419()23s4s5R6R8R1011R12s13R3(26_Dideoxv】籨一籱珂一,,,一譴,一珂籶猶—(slloIdbomles)199110FDAl商品名有甲红霉素,,克红霉素,克拉仙,籑74796布广而且浓度高,具有非常广泛的临床应用前景,,它克服了红霉素对酸不稳定的缺点,降低了胃肠道有机化学(1100081)摘要克拉霉素属大环内酯类抗生素,是第二代红霉素产品,,药代动力性能好,在国内外受到广泛重视,、研制历程、合成过程中羟基甲基化选择性、活泼基团的保护与脱保护、各种克拉霉素合成工艺路线以及最新合成方法进行了较为详细的综述关键词克拉霉素,合成,综述A1)is腷盛蚪谐鷇絜鷇Cladcid珂,年第卷vol20,狧ⅡIntbrodd-(.,,,,
万方数据
#.【,—会秎竹甦一内酯环帅和两分子糖结合的碱式苷,在一酬船蛐,琹魌一粄。珂一商一是从红色链丝菌輔Ⅲ敲拦鶨叫驹晔紫瓤7⒌膌⋯,甲氧基一拎ê颂腔氧一,,一三羟肿一珂诺難蠭中产生的,已1克拉霉素的原料——红霉素的不良反应,具有生物利用度高、组织穿透力强、抗菌谱广和半衰期长的优点,,,,,,通过分子结构修饰得到的新型红霉素,,因分子中含有十四元至十八元内酯环而70s50s成,、链球菌、白喉杆菌、碳疽杆菌、脑膜炎球菌、百日咳杆菌、军团菌属、布鲁菌属、弯曲菌属、肺炎支原体、钩端螺旋体和沙眼农原体等,在临床应用方面,这类药物主要应用于呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、消化道感染、皮肤和软组织感染JJ9()()药物耐药、治疗无效或过敏反应的病例,除抗菌作用外,还发现了许多具有新生理活性的大环内酯,如抗寄生虫、抗病毒、抗肿瘤、,但组织分布和细胞内移行性良好,,临床常用的药有种,世界销售额居头孢菌素和青霉素之后排在抗生素的第三位3(263-32468lo12-5{[(3463)D]}141hexoppIrly)oJ13elhyl61l12-mhydro246红霉素是大环内酯类抗生素中的最典型,,红霉素为患者提供了一种高效而安全的用药途径,,分别为珺,珼,,由于所用菌种的不同,在欧美国家生产的红霉素中主要副产物为红霉素B为红霉素渌辈锖拷仙伲烀顾谹是一个含元环内酯的大环内酯类抗生素,是由红霉素3(c1dinose)5(DeⅫ,但是它在酸性条件下会分解,,口服时很容易被胃酸破坏,,剂量不易掌握,,在氢离子作用下,红霉6-..,双键加成,进行分子内环合

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