文档介绍：复方丙戊酸钠缓释片说明书
【药品名称】
通用名:复方丙戊酸钠缓释片
商品名:德巴金_
pound Sodium Valproate and Valproic Acid Sustained Release Tablets
汉语拼音:Fufang Bingwusuanna Huanshipian
本品为复方制剂,其组分为丙戊酸钠及丙戊酸.
【性状】
本品为薄膜衣片,两面各有一刻痕,除去包衣后显白色。
【药理毒理】
本品系广谱抗癫痫药物,主要作用于中枢神经系统。对动物的药理研究发现本品对各种癫痫的实验模型(全身性和部分性)均有抗惊厥作用。同样本品被发现对人的各种类型癫痫发作有抑制作用。其主要的作用机理可能与增加g氨基丁酸的浓度有关。
【药代动力学】
本品口服,其生物利用度接近100%。
分布的范围主要限于血液,并迅速交换到细胞外液,脑脊液中的丙戊酸钠的浓度与游离血浆浓度接近。本品能通过胎盘。哺乳期妇女用药时,在乳汁中本品分泌的浓度很低(血清总浓度在1%-10%)。
口服后,本品可迅速(3-4天)达到稳态血浆浓度;静脉注射后,几分钟内可达到稳态血浓度,然后可继续静脉滴注维持。
本品与血浆蛋白高度结合,与蛋白结合的量呈剂量依赖性,且有饱和现象。
丙戊酸分子可以滤出,但仅限游离型(大约10%)。
与其它抗癫痫药不同,本品不会增加其降解,也不降解其它药物,如黄体***,这是由于参与细胞色素P450诱导作用的酶缺乏所致。
半衰期约8-20小时,在儿童通常较短。
本品通过葡萄糖醛酸化和ß-氧化代谢,并主要经尿液排泄。
【适应症】
用于治疗全身性及部分发作性癫痫,以及特殊类型的综合症。
全身性癫痫适用于:失神发作、肌阵挛发作、强直阵挛发作、失张力发作及混合型发作。
部分性癫痫适用于:简单部分发作;复杂部分性发作;部分继发全身性发作。
特殊类型综合症:West, Lennox-Gastaut综合症。
【用法用量】
每日剂量应根据病人年龄及体重来定,而且,应考虑到对丙戊酸的广泛个体敏感性差异。
每日剂量、血清浓度和疗效之间相互关系尚未建立。最佳剂量需根据临床反应来确定:当发作不能控制或怀疑有副作用发生时,除临床监测外,要考虑做丙戊酸钠血浆浓度水平的测定,已报道有效范围为40-100mg/l(300-700µmol/l)。
初始治疗给药方法(口服):
在没有接受其它抗癫痫药的病人,每2-3天间隔增加药物剂量,1周内达到最佳剂量。
在以前已接受其它抗癫痫药物的病人,本品要缓慢增加剂量,在2周内达到最佳剂量,其它治疗逐渐减少至停用。
如需加用其它抗癫痫药物,应逐渐加入(见药物相互作用)。
推荐用法
剂量:
最初每日剂量通常为10-50mg/kg,然后剂量调整到最佳剂量(见德巴金初始治疗)。一般剂量为20-30mg/kg,但是,当用此剂量范围不能控制发作时,可进一步增加至足够剂量。如果病人每日用量超过50mg/kg,应对病人仔细监测(见注意事项)。
儿童:通常剂量每日300mg。
***:通常剂量为20-30mg/kg/d。
老年人:尽管本品的药代动力学有所变化,临床意义不大,但要根据控制发作来决定剂量。
【不良反应】
罕有肝功能损害(见注意事项)
致畸胎危险(见妊娠)
神经病学障碍:在本品治疗期间,少