文档介绍：药剂学
第一章药物与药学知识
第一节药物与药物命名
1. 药物的来源与分类
①化学合成药物:小分子无机或有机药物
②来源于天然产物的化学药物:发酵方法得到的抗生素,半合成抗生素和半合成得到的天然药物
③生物技术药物:重组蛋白质药物、抗体、细胞因子、寡核苷酸药物和疫苗
①通用名:也称国际非专利药品名称(INN).具有强制性和约束性,
②化学名
③商品名:最终产品,注册和申请专利保护
第二节药物剂型与制剂
一、药物剂型与辅料
按物质形态分类: ①液体剂型②固体剂型③半固体剂型:软膏剂,糊剂,凝胶剂等液体剂型④气体剂型:气雾剂,部分吸入剂
按给药途径分类: ①经胃肠道给药剂型
②非经胃肠道给药剂型:(1)注射给药(2)皮肤给药(3)口腔给药(4)鼻腔给药(5)肺部给药(6)眼部给药(7)直肠、***、尿道等部位的给药:灌肠、栓剂给药
按分散系统分类: (1)真溶液型(2)胶体溶液型(3)乳剂型(4)混悬型(5)气体分散型(6)微粒分散型(7)固体分散型
按制法分类:浸出制剂,无菌制剂等
按作用时间分类:根据剂型作用快慢,分为速释、普通和缓控释制剂等
①可改变药物的作用性质
②可调节药物的作用速度
③可降低(或消除)药物不良反应
④可产生靶向作用
⑤可提高药物的稳定性
⑥可影响疗效
3. 药用辅料作用
①赋型②使制备过程顺利③提高药物的稳定性④提高药物的疗效⑤降低药物毒副作用⑥调节药物作用⑦增加病人用药的顺应性
二、药物稳定性及药用有效期
1药物制剂稳定性变化
物理变化: ①混悬剂中药物颗粒结块②结晶生长③乳剂的分层、破裂④胶体制剂的老化⑤片剂崩解度、溶出速度的改变
化学变化: 水解, 氧化,还原,光解,异构化,聚合,脱羧
生物变化:霉败
水解
①酯类(包括内酯)药物的水解:普鲁卡因,乙酰水杨酸
②酰***药物的水解:头孢菌素类、青霉素类、***霉素、巴比妥类,对乙酰氨基酚,利多卡因
氧化
①)烯醇类:维生素C②酚类药物:水杨酸钠,左旋多巴,吗啡,肾上腺素③其他: 磺***嘧啶钠,氨基比林、安乃近,盐酸***丙嗪、盐酸异丙嗪
异构化
毛果芸香碱,左旋肾上腺素,维生素A,麦角新碱
聚合
氨苄西林浓的水溶液贮存过程中发生聚合
脱羧
对氨基水杨酸钠, 普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸
处方因素
外界因素
PH值
温度
广义的酸碱催化:常用缓冲剂磷酸盐、醋酸盐、硼酸盐、枸櫞酸盐
光线
溶剂:采用介电常数(ε)低的为溶剂降低药物的分解的速度
空气
离子强度μ
金属离子
表面活性剂
温度和水分
辅料
包装材料
①控制温度②调节PH③改变溶剂④控制水分及湿度⑤遮光⑥驱逐氧气或充惰性气体:CO2、N2⑦加入抗氧剂或金属离子络合剂⑧其他方法:改进剂型或生产工艺(制成固体剂型、微囊或包合物,采用直接压片或包衣工艺),制备稳定的衍生物,加入干燥剂或改善包装
水溶性抗氧剂: 焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠偏酸性药液
亚硫酸钠、硫代硫酸钠偏碱性药液
油溶性抗氧剂: 2,6-二叔丁基对甲酚(BHT)、维生素E、叔丁基对羟基茴香醚(BHA)
①影响因素试验:(强化试验)是在比加速试验更激烈(高温、高湿、强光)的条件下进行。原料药要求进行此顶试验
②加速试验:超常条件、原料与制剂均需进,预测产品的有效期
③长期试验(留样观察法):确定样品贮存期和有效期
= t1/2=
三、药物制剂配伍变化和相互作用
1. 药物配伍使用的目的
①协同作用,增加疗效②提高疗效,延缓或减少耐药性③拮抗作用,以克服不良反应
④预防或治疗合并症或多种疾病
物理配伍变化
溶解度改变: ***霉素注射液(含甘油、乙醇、丙二醇等)加入5%葡萄糖注射液中析出***霉素
吸湿、潮解、液化与结块: 冰片、樟脑与薄荷脑混合时产生的液化不影响疗效
粒径或分散状态的改变
化学的配伍变化
浑浊或沉淀: ①PH改变产生沉淀,如20%磺***嘧啶钠注射液(~11),与10%葡萄糖注射液(~)使磺***嘧啶析出
②水解产生沉淀,硫酸锌滴眼液,苯巴比妥钠水溶液
③生物碱盐溶液的沉淀,生物碱盐溶液当与碘、碘化钾、鞣酸、乌洛托品等相遇时产生沉淀,黄芩苷和黄连素在溶液中产生沉淀
化学的配伍变化
变色: 酚羟基的药物与铁盐相遇颜色变深,维生素C与烟酰***,多巴***注射液与碳酸氢钠注射液逐渐