文档介绍：一教学大纲要求
、真菌及分支杆菌体外药敏试验
二教材内容精要
㈠、抗菌药物
1. 青霉素类青霉素类抗生素是具有内酰***环的一类抗生素。作用机制为抑制细菌细胞壁的合成。种类包括青霉素G、青霉素V、苯唑西林、***唑西林、双***西林、******西林、氨苄西林、阿莫西林、羧苄西林、替卡西林、阿洛西林、美洛西林、哌拉西林、美西林等。
2. 头孢菌素类
第一代头孢菌素类对革兰阳性细菌(包括青霉素敏感或耐受的葡萄球菌)的抗菌活性较第二、三代强。常用品种包括头孢唑啉、头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢硫咪等。
第二代头孢菌素对革兰阳性细菌的活性与第一代相似或略差,对多数革兰阴性细菌的抗菌活性较强,但对铜绿假单胞菌无抗菌活性。对β-内酰***酶较稳定,主要包括头孢克洛、头孢夫辛、头孢夫辛酯、头孢孟多等。
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌活性不如第一、二代,对革兰阴性细菌有较强的抗菌活性。对第一、二代头孢菌素耐药菌也较敏感。但是其抗革兰阳性细菌的活性仍然较弱。对β-内酰***酶有较强的稳定,组织穿透力较弱,半衰期较长。主要包括头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌***、头孢妥伦匹酯、头孢唑肟、头孢地嗪、头孢他美酯、头孢美唑、头孢泊肟酯、头孢克肟等。
第四代头孢菌素与第三代相比,抗菌谱更广泛。对革兰阳性球菌的抗菌活性增强,对β-内酰***酶更稳定。因此,对革兰阴性细菌的抗菌活性仍然较强。主要包括头孢吡肟、头孢匹罗等。
3. 碳青霉烯类碳青霉烯类为一组新型β-内酰***类抗生素,超广谱高效能抗菌作用,对革兰阴性细菌、阴性细菌、需氧菌、厌氧菌均有很强的抗菌活性,对β-内酰***酶稳定。有亚***培南、美罗培南、帕尼培南等。
cephamycins包括头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢米诺等。抗菌谱广,对革兰阴性菌、阳性菌、厌氧菌及需氧菌均有较强的活性,对质粒或染色体介导的β-内酰***酶具有高度稳定性。抗菌作用与第二代头孢菌素相似。对革兰阳性菌的作用较弱,对革兰阴性菌的抗菌活性较强。铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、肠球菌的多数菌株对头孢西丁不敏感。产AmpC菌株、MRS菌株对本品不敏感。
5. 单环类氨曲南(aztreonam)对β-内酰***酶高度稳定。对革兰阴性需氧菌抗菌活性强大,但革兰阳性细菌及厌氧菌无抗菌作用。本品耐酶性能强,对青霉素类、头孢菌素类及氨基糖苷类抗生素不敏感的细菌感染治疗常仍然有效。
-内酰***类/β-内酰***酶抑制剂β-内酰***酶抑制剂(β-Lactamase inhibitors)是一类新的β-内酰***类药物。迄今已开发上市三种β-内酰***酶抑制剂-克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦。
(1)氨苄西林/舒巴坦(ampicillin/sulbactam )主要用于治疗产β-内酰***酶的各种细菌感染。对流感嗜血杆菌、肠杆菌科细菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、脆弱类杆菌、卡他莫拉菌、肠球菌、不动杆菌、布鲁杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌及霍乱弧菌等所致的感染性疾病具有较好的疗效。一般不用于治疗阴沟肠杆菌和铜绿假单胞菌感染。
(2)阿莫西林/克拉维酸钾(amoxicillin/potassium clavulanate) 适用于扁桃腺炎、中耳炎、鼻窦炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎及脓胸等呼吸道感染,膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、产后感染、盆腔炎及淋病等泌尿生殖系统感染,疖疮、蜂窝组织炎等皮肤软组织感染,骨髓炎及脓毒症等。
(3)替卡西林/克拉维酸钾(ticarcillin/ potassium clavulanate) 适用于治疗敏感细菌所致的败败血症、肺部感染、泌尿系统感染、腹膜炎、胆道感染、骨与关节感染、皮肤软组织感染、手术后创口感染及淋病等。
(4)哌拉西林/他唑巴坦(piperacillin/tazobacta) 哌拉西林/他唑巴坦的适应症类似于氨苄西林/舒巴坦,主要用于腹腔感染、妇科感染、肺部感染(包括军团菌肺炎)、皮肤科感染,也可用于败血症、泌尿道感染及骨关节化脓性感染等。
(5)头孢哌***/舒巴坦(cefoperazone/sulbactam) 适应用于治疗各种敏感细菌尤其是假单胞菌属、葡萄球菌属及脆弱类杆菌所致的肺部感染、泌尿道感染、腹腔感染及皮肤软组织感染。
(1) 万古霉素及去甲万古霉素(ycin Nor-ycin )主要用于葡萄球菌(包括产酶株和耐甲氧西林株)、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染,如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。
⑵替考拉宁(Teicoplanin) 由放线菌产生的糖肽类抗生素,与万古霉素性质近似。对金葡菌,链球菌、李斯特菌、肠球菌等革兰阳性菌和一些厌氧菌有抗菌作用。