文档介绍：第十八章平肝息风药
§大纲要求
了解平肝息风药的含义、分类;掌握平肝息风药的主要药理作用。
2、掌握天麻、钩藤的的主要有效成分、功效、药理、临床应用;熟悉地龙的主要药理作用。
§重点及难点提示
平肝息风药的主要药理作用;天麻、钩藤的的主要有效成分、功效、药理作用
§内容精讲
第一节概述
凡以平肝潜阳、息风止痉为主要作用的药物,称为平肝息风药。
其主要药理作用如下:
、抗惊厥本类药物大多具有不同程度的镇静、抗惊厥作用。
、钩藤等均有不同程度的降压作用。这些药物的降压作用或多或少有中枢抑制作用参与。对钩藤进行的降压机制分析表明,其降压作用与抑制血管运动中枢有关。
、钩藤、地龙等均有不同程度抗血小板聚集、抗血栓形成的作用。
、镇痛羚羊角、地龙等具有解热作用,羚羊角、天麻、蜈蚣、全蝎等具有不同程度的镇痛作用。
综上所述,与平肝息风药平肝潜阳、息风止痉功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、解热、镇痛、降压、抗血栓等作用。
常用药物
天麻
【药理作用】
、息风、止痉功效。主治头痛眩晕,肢体麻木,小儿惊风,癫痫抽搐,为治疗肝阳上亢,肝风内动要药。其善治眩晕,又可用于风痰之证,解痉力佳,且又能通利经络而止痛。
(1)镇静天麻水煎剂、天麻素及其苷元、香草醇等能减少小鼠自发活动,显著延长巴比妥钠或环己巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间,能对抗咖啡因引起的中枢兴奋作用。天麻多糖可增强氯丙嗪的作用,并可对抗苯丙胺所致小鼠活动亢进。天麻的镇静、安神作用还可能与其降低脑内多巴胺(DA)、去甲肾上腺素(NA)含量有关。而脑内DA、NA含量的降低可能与天麻抑制中枢神经末梢对DA、NA的重摄取和储存有关。
(2)抗惊厥天麻注射液、天麻素及其苷元、香草醇等能显著拮抗戊四氮所致惊厥,延长惊厥潜伏期,降低死亡率或提高半数惊厥量。天麻多糖可抗戊四氮或士的宁所致惊厥。天麻醇提物皮下注射可抑制豚鼠实验性癫痫发作,作用较苯妥英钠缓慢,但有效时间持续较长。
(3)保护脑神经细胞天麻素能降低小鼠在低压缺氧时的死亡率。天麻素还能减少模拟“缺血再灌注损伤”脑神经细胞内LDH的漏出,维持细胞膜的流动性,并降低LPO的生成,明显减轻神经元损伤程度。天麻素对脑神经细胞的保护作用,对维持脑的正常生理功能起着重要的作用。
(4)抗眩晕
(5)降压天麻、天麻素对多种动物均有降低血压作用。
(6)抗血小板聚集、抗血栓天麻体内外实验均显示有抗血小板聚集作用,能降低花生四烯酸诱发的急性肺血栓致小鼠死亡率。天麻素与天麻苷元也有相同的作用。天麻可扩张大鼠肠系膜动脉管径,使血流加快。
(7)抗炎镇痛天麻对多种炎症反应有抑制作用,能降低毛细血管通透性,直接对抗5-HT和前列腺素E2致炎症反应。天麻对多种实验性疼痛有抑制作用。
(1)对心脏的作用天麻有抗心肌缺血作用。
(2)改善记忆、延缓衰老天麻对衰老大鼠有改善学忆的主要有效成分。
口服天麻能明显提高D-半乳糖致衰老小鼠红细胞SOD活力,降低心肌脂褐质。多种实验表明天麻有提高清除自由基的能力,从而延缓衰老。
(3)增强免疫功能天麻多糖可增加机体非特异性免疫及特异性免疫功能,天麻多糖还能促进病毒诱生干扰素。
综上所述,与天麻平肝、息风、止痉功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、抗眩晕、降压、保护脑神经细胞等。主要有效成分是天麻素及其苷元等。抑制血小板聚集、抗血栓和改善微循环是其活血通络的药理学基础之一。抗炎、镇痛作用则与天麻及其一些复方通络止痛功效有关。天麻对心脏的作用、改善记忆和延缓衰老、增强免疫功能等作用则是其药理作用的现代研究进展。
钩藤
【药理作用】
,息风定惊功效。主治头痛眩晕,惊痫抽搐,妊娠子痫等。
(l)降压静脉注射钩藤总碱或钩藤碱,血压呈三相变化,先降压,继而升,而后又持续下降。重复给药无快速耐受现象。钩藤的降压作用温和而缓慢,降压机制是抑制血管运动中枢,扩张外周血管,降低外周阻力,并能阻滞交感神经和神经节,抑制神经末梢递质的释放。降压的有效成分是钩藤碱和异钩藤碱等。
(2)镇静钩藤、钩藤碱能抑制小鼠的自发活动,随剂量增加,抑制作用增强,并能对抗咖啡因兴奋中枢引起的活动增加。其镇静机制与调节不同脑区单胶类递质如DA、NA、5-HT释放有关。
(l)抑制血小板聚集和抗血栓形成钩藤碱能抑制血小板生成丙二醛,抑制血小板因子Ⅳ的释放,对正常血小板内cAMP浓度无影响,但可阻止受血小板聚集剂作用后血小板内cAMP浓度的下降。
(2)对心脏的影响钩藤碱和异钩藤碱能抑制高体豚