文档介绍：第三章外周神经系统药物peripheral nervous system drugs
人民卫生出版社
第三章外周神经系统药物
局部*** local anesthetics
组***H1受体拮抗剂
histamine H1 receptor antagonists
肾上腺素受体激动剂
adrenergic receptor agonists
抗胆碱药 anticholinergic drugs
拟胆碱药 cholinergic drugs
神经系统
中枢神经
外周神经
中枢神经抑制药:镇静催眠药等
中枢***:咖啡因等
传入神经:局部***
传出神经:传出神经系统药
概述
传出神经
运动神经—骨骼肌
植物神经—心肌、血管平滑肌、腺体
传出神经系统递质
去甲肾上腺素(NA)
乙酰胆碱(Ach)
递质(transmitter):当神经冲动到达神经末梢时,在突触部位从末梢释放出的化学传递物。递质传递神经的冲动和信号,与受体结合产生效应。
第一节拟胆碱药 cholinergic drugs
简介
一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物
按其作用环节和机制的不同,可分为:
胆碱受体激动剂
乙酰胆碱酯酶抑制剂
乙酰胆碱的生物合成途径
一、胆碱受体激动剂
M受体:位于副交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上存在胆碱受体,对毒蕈碱(muscarine)较为敏感。
N受体:位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜上的胆碱受体,对烟碱(nicotine)比较敏感。
胆碱受体激动剂:M受体激动剂和N受体激动剂
临床使用的是M受体激动剂。
胆碱酯类:乙酰胆碱的合成类似物;
生物碱类:植物来源的生物碱及合成类似物。
毒蕈碱 muscarine 烟碱 nicotine
1. 胆碱酯类M受体激动剂
名称
结构式
临床应用
乙酰胆碱
Acetylcholine
—
醋甲胆碱
Methacholine
口腔黏膜干燥症;支气管哮喘诊断剂
卡巴胆碱
Carbachol
青光眼;缩瞳
***贝胆碱
Bethanechol
腹气胀;尿潴留
乙酰胆碱结构改造
ACh对所有胆碱能受体部位无选择性,导致产生副作用。
ACh为季铵结构,不易透过生物膜,因此生物利用度极低。
ACh化学稳定性较差,在水溶液、胃肠道和血液中均易被水解或胆碱酯酶催化水解,失去活性。
胆碱酯类M受体激动剂的构效关系(P86)