文档介绍：泽通|注射用托拉塞米
适应症:心衰、肾衰、肺水肿、脑水肿
肝硬化腹水、急性药物中毒
托拉塞米作用机制(四点)
参考文献:陈新谦,, 2011,第17版.
通过增加尿量减少机体水钠潴留,降低心脏前负荷,扩张肺血容量而降低心脏后负荷,并降低肺毛细血管通透性、抑制肺水肿形成和发展。
抑制肾小管细胞浆中醛固***与受体结合,避免激活肾素-血管紧张素-醛固***系统,降低醛固***活性作用,这种拮抗作用使本品排钾强度弱于其他利尿剂
作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管,抑制Na+-K+-2Cl-转运载体系统对Na+、K+、Cl-的重吸收,使尿中钠、***和水的排泄增加,发挥利尿作用。
抑制前列腺素分解酶活性,增加血浆中PGE2、PGI2浓度,因而具有扩血管作用,增加肾皮质深部的血流量,预防急性肾衰竭,保护残余肾功能。
拮抗醛固***作用
促进肾远曲小管对Na+、水重吸收, 加重水钠潴留促使K分泌增加
促使心肌释放去甲肾上腺素, 阻断心肌对儿茶酚***摄取, 加剧儿茶酚***的致心律失常作用和促心肌缺血作用
抑制醛固***分泌
抑制前列腺素分解
PGE2↑、PGI2↑
TXA2↓、TXB2↓
血管扩张
表现为早期(30 分钟)减少右房和肺楔压及肺阻力,肾小球率过滤不变
给药12min即出现血管扩张作用,增加血流量20%
参考文献:,2006,15(20):1787-1788.
泽通药物代谢较呋塞米更具优势
比较项目
托拉塞米(泽通)
呋塞米(速尿)
达峰时间
15-20min
30-45min
代谢途径
80%肝脏 20%肾脏
12%肝脏 88%肾脏
清除半衰期
-
-
作用持续时间
5-8h
1-2h
利尿强度
呋塞米1-2倍
强效
利尿抵抗
较少见
常见
对醛固***影响
拮抗醛固***受体
无
对血钾影响
排钾较速尿轻不宜产生低血钾症
宜产生低血钾症
对糖脂代谢影响
无显著影响
有影响
对尿酸排泄影响
影响较速尿小
对尿酸竞争性抑制排泄
耳毒性
极罕见
罕见
参考文献:,2007,15(4):267-269.
利尿剂在抗心衰治疗中的地位
①利尿剂是成功治疗心衰的基石
②利尿剂是减轻心衰症状最快的药物
③治疗心衰药物中唯一能够控制体液潴留的药物
④利尿剂短期应用改善症状、中期应用改善心脏功能
参考文献:-,2002,30(5):319-320.
泽通有效改善血流动力学参数
参数
组别
心率
次/min
心输
出量
L/min
每搏指数mL/(B·m2)
速度指数m/(s·m2)
加速指数
m/s2
预射血期
ms
收缩时
间比率
泽通
±*
±*
±*
±*
±*
±*
±*
安慰剂
±
±
±
±
±
±
±
结论:泽通可改善血流动力学参数,中、长期应用可改善患者心功能(P<)
文献:,2009,7(11):1269-1270.
方法:心功能II~IV级患者数80例,随机两组,剂量10-20mg/d,连续2周,观察心衰患者血液流变学参数
托拉塞米治疗心衰临床观察
方法:III~IV级心衰患者86例随机2组,T=20mg/d,F=40 mg/d,疗程7天。
结论:泽通利尿强度优于呋塞米,通过利尿迅速降低心室负荷,使室壁张力减低,减少BNP分泌,心功能改善更快(P<)。
参考文献:,2011971067-1067.
方法:Ⅲ~ Ⅳ级心衰患者,T=10mg/d、n=788,F=40 mg/d、n=527;疗程12月
Torasemide in chronic heart failure: results of the TORIC study
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结论:托拉塞米在降低死亡率长期收益大于呋塞米
Juan Cosın .Torasemide in chronic heart failure: results of the TORIC stud