拟肾上腺素药.ppt

文档介绍：第八章拟肾上腺素药
葛鹏玲黑龙江中医药大学
目的与要求
掌握:肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺
的作用、用途、主要不良反应。
了解:间羟胺、甲氧明、麻黄碱、多巴酚丁胺的作用特点。
重点与难点
本章主要介绍了肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素等拟肾上腺素药的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及应用注意。学习中应首先熟悉药物(特别是肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素)的作用及机制,并在此基础上掌握药物的临床应用和不良反应。
第一节构效关系及分类
构效关系
拟肾上腺素药基本化学结构是β-苯乙胺
儿茶酚胺类结构
本类药物激动α和β受体的活性与3、4位羟基的存在有关。
如去掉酚羟基,则失去了儿茶酚胺结构,作用减弱。
1
苯环
构效关系
若α碳上的一个氢被甲基取代,则由苯乙胺类变为苯异
丙胺类,其外周激动作用减弱而中枢兴奋作用加强。
2
碳链
构效关系
氨基氢原子的取代基团从甲基到叔丁基,其对β受体的激
动作用逐渐加强,而对α受体的作用趋于减弱。
3
氨基
构效关系
碳链上的α碳和β碳如被其他基团取代,可形成光学异构
体。在α碳上形成的左旋体,外周作用较强;在α碳形成
的右旋体,中枢兴奋作用较强。
4光学
异构体
构效关系
分类
1. α肾上腺素受体激动药可分为下列三类
(1)α1、α2肾上腺素受体激动药:去甲肾上腺素
(2)α1肾上腺素受体激动药:去氧肾上腺素
(3)α2肾上腺素受体激动药:羟甲唑啉