文档介绍：亿恒TM
盐酸二甲双胍缓释片说明书
【药品名称】
通用名:盐酸二甲双胍缓释片
商品名:亿恒
英文名:Metformin Hydrochloride Sustained-release Tablets
汉语拼音:YansuanErjiashuanggua Huanshipian 
本品主要成分为盐酸二甲双胍,其化学名为1,1-二***双胍盐酸盐
结构式如为:
分子式:C4H11N5•HCl
分子量:
【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色片。
【药理毒理】药理作用:二甲双胍是一类改善2型糖尿病患者糖耐量状况的降糖药物,不仅降低基础血糖,也降低餐后血糖。其药理作用机制与其他类的口服降糖药物不同。二甲双胍降低肝糖原异生作用,减少小肠吸收葡萄糖,并通过增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用从而改善胰岛素的敏感性。与磺脲类药物不同,二甲双胍在2型糖尿病患者和正常人中均不会产生低血糖(除特特殊情况,见[注意事项]),也不会导致高胰岛素血症。使用二甲双胍治疗,虽可能降低空腹胰岛素水平和全天血浆胰岛素反应,但通常胰岛素的分泌没有变化。
毒理研究:据报道,大鼠(服药104周)和小鼠(服药91周)服药剂量分别达到900毫克/公斤/日,1500毫克/公斤/日,按体表面积的换算大约相当于在人类所推荐的每日最大用量2000毫克的四倍。无论是雄性还是雌性小鼠都没有发现二甲双胍的致癌作用,同样在雄性大鼠也没有发现致肿瘤的作用,但是使用二甲双胍900毫克/公斤/日治疗的雌性大鼠良性泌尿系小息肉发生率增加。
Ames实验(Styphimurium )、基因突变实验(小鼠淋巴瘤细胞)、染色体畸变实验(人淋巴细胞)等体外实验中未见二甲双胍致突变作用。小鼠体内微核实验结果也是阴性的。
当给予600毫克/公斤/日剂量的二甲双胍治疗时雄性和雌性大鼠的生育功能均不受影响,这一剂量通过体表面积的换算大约相当于在人类推荐每日最大用量的三倍。但是,除非必须,不推荐妊娠妇女使用本品。
近期研究结果强烈提示妊娠期间血糖水平异常导致先天异常的发生率明显增加。大量的试验建议妊娠期间应当使用胰岛素使血糖尽可能接近正常水平。
【药代动力学】据报道,盐酸二甲双胍的胃肠道吸收不完全,研究显示盐酸二甲双胍500mg普通片的空腹绝对生物利用度约为50-60%;普通片与食物一起服用,吸收程度会降低,峰浓度下降,达峰时间延迟。据报道口服同等剂量的盐酸二甲双胍缓释片血浆峰浓度比普通片低20%,但吸收程度相似。盐酸二甲双胍缓片同食物一起服用,吸收量大约增加50%,食物对缓释片的血浆峰浓度和达峰时间无影响。重复使用盐酸二甲双胍缓释片,未见二甲双胍在体内蓄积。
据报道,单次口服850mg盐酸二甲双胍时,其表观分布容积平均为654±358L,几乎不与血浆蛋白结合;盐酸二甲双胍片在常规临床剂量和给药时间时,达到稳态血药浓度的时间是24-48小时,稳态血药浓度是1μg/ml。在对照临床试验期间,即使使用最大剂量,它的最高血浆浓度也不超过5μg/ml。
据报道,给健康志愿者静注单剂二甲双胍,药物以原型从尿液排出,不经肝脏代谢,也不经胆汁排泄,肾小管分泌是二甲双胍消除的主要途径。口服后,24小时内约90%吸收到体内的药物经肾脏消除,(-)小时;全血