文档介绍：1
立普妥产品说明书(2007年3月版)
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学习要点
立普妥的药效学机制
主要药代动力学特点
总体安全性
肝脏和骨骼肌安全性
禁忌使用的临床情况
主要的药物相互作用
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专业术语的缩写
Cmax: 血浆达峰浓度
Tmax:血浆浓度达峰时间
AUC: 血药浓度-时间曲线下面积
T1/2: 血浆消除半衰期
TC: 总胆固醇
LDL-C: 低密度脂蛋白胆固醇
TG: 甘油三酯
HDL-C: 高密度脂蛋白胆固醇
VLDL-C:极低密度脂蛋白胆固醇
CK: 肌酸磷酸激酶
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减少肝脏胆固醇的合成
立普妥:HMG-CoA 还原酶抑制剂
LDL的代谢和清除增加
VLDL 转化成LDL的量减少
LDL受体上调
VLDL的产生减少
TC, LDL-C和TG减少
立普妥(阿托伐他汀钙)他汀作用机制
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立普妥的主要药代动力学(总结)
Tmax 血药浓度达峰时间: 1- 2 小时
T1/2 平均血浆清除半衰期:14小时
活性代谢产物:邻羟和对羟
对HMG-CoA还原酶抑制活性半衰期为 20-30小时
由肝脏的细胞色素酶 P450 3A4代谢,原药及代谢产物主要从胆汁中排泄,< 2% 经尿排泄
肾功能不全对药物浓度和降脂疗效无影响
肝功能不全减少药物清除,增加血药浓度
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其他他汀类药物晚上服用,为什么立普妥在一天的任何时间服用均可?
其机理在于:
T1/2 长,母体药物及其活性代谢产物的作用时间长(20--30小时)
不受食物的影响
任何时间服用,其降低LDL-C的效果是一样的
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混合型高脂血症患者,是首选立普妥还是联合用药?
10-80mg/日:
总胆固醇 30%-46%,低密度脂蛋白胆固醇 41%-61%,载脂蛋白B 34%-50%,甘油三酯 14%-33%,
不同程度地升高高密度脂蛋白胆固醇
立普妥的全面调脂作用已表明:立普妥单药可有效治疗混合型高脂血症, 在产品说明书中有关适应症部分也已明确列出
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如何服用立普妥?
常用的起始剂量为10mg,每日一次
剂量调整时间间隔应为4周或更长
本品最大剂量为每天一次80mg
可在一天内的任何时间一次服用
不受进餐影响
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若用立普妥调脂治疗4-6周已达标,以后维持量是多少?是否需长期治疗?
病人在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整
治疗2周内可见明显疗效,治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效
依据《中国血脂异常防治建议》中第四部分(治疗进程监测),达标后即继续治疗并定期监测有关指标。根据病人的具体情况确定是否进行剂量调整