文档介绍：药物化学 Medicinal Chemistry
Ge Meng
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2014, 11, 03, Autumn Semester
Review of SAR of Naproxen
6-MeO at other position, activity decreases;
6-MeO larger groups: Cl, CH3, F2CHO etc. with less steric hinder; activity remains;;
6-MeO smaller groups, with more steric hinder activity decreases.
Introduction of α-methyl acetic acid
第七章组胺受体拮抗剂 (抗过敏和抗溃疡药)
Chapter VII. Histamine Receptor Antagonists
名词解释:Histidine versus Histamine
组胺酸脱羧而成组胺(咪唑乙胺,氨乙基咪唑)。
组胺是体内一种化学传导活性的胺物质,可影响许多细胞反应,包括过敏,发炎反应,胃酸分泌等,也可影响脑部神经传导,会造成人体想睡觉等效果。
Releasing of Histamine
组织胺引发过敏反应示意图
组胺受体:四个亚型
H1:引起肠道,子宫、支气管等器官的平滑肌收缩,可导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难。
H2:引起胃酸和胃蛋白酶分泌增加,与消化性溃疡形成有关。
H3:不仅参与调节脑内组胺的释放、合成与代谢,还能调节其它多种神经递质的释放与代谢。它与中枢神经系统的诸多神经行为功能有密切关系。因此组胺H3受体拮抗刺的新药开发有望用于临床治疗精神行为紊乱型疾病如老年性痴呆、帕金森氏综合征等。
H4:中枢神经系统和外周组织中发现。
Histamine Receptor Antagonists
过敏性疾病及消化道溃疡两类疾病均与组胺有关。
Main contents
第一节组胺H1受体拮抗剂和抗过敏药
结构类型,代表药物:盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、阿司咪唑。
第二节过敏介质与抗过敏药
第三节组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药
结构类型,代表药物:西咪替丁、盐酸雷尼替丁。
第四节质子泵抑制剂
代表药物:奥美拉唑