文档介绍：化学名及结构式
化学名:17-烯丙基-4,5α-环氧基-3,14- 二羟基吗啡喃-6***盐酸盐
结构式:
药理作用
本品为阿片受体特异性拮抗剂,对四种阿片受体亚型(μ-受体、δ-受体、κ-受体、б-受体)均有拮抗作用
对吗啡中毒者,小剂量(~)肌内或静脉注射,可迅速翻转吗啡的作用,1~3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用
药理作用
对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征
纳洛***还有抗休克作用,对抗休克时内啡肽的作用
对动物酒精中毒有促醒作用
药代动力学
本品吸收迅速,易透过血脑屏障,静注和气管内给药1~3分钟,肌注或皮下注射5~10分钟产生效果,口服吸收效果差
作用持续45~90分钟,人血浆半衰期为90分钟
药代动力学
主要在肝内代谢,代谢很快,代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出
纳洛***可增加吗啡的分布容积,降低吗啡血药浓度和脑组织中的生物半衰期
临床适应症
***术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使病人苏醒。
,完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制和中枢抑制症状,使昏迷患者迅速复苏
,以解除呼吸抑制,催醒。
4、用于对吸毒成瘾者的催促戒断综合征的试验性诊断。
用法与用量
肌注或静脉注射,***~,儿童酌减,根据病情可重复给药
~,~
—2mg如果未获得呼吸功能的理想的对抗改善作用可隔2-3分钟重复给药,不超过10mg.
关于人使用纳洛***过量的临床经验是有限的,***在一个小范围的研究中,志愿者接受了24 mg/70 kg的剂量,没有显示出毒性。
不良反应
本品有轻度嗜睡
偶见恶心、呕吐、
个别出现心动过速、高血压及烦躁不安
注意事项
心功能障碍或高血压患者慎用
本品应严格遵医嘱使用
对本品过敏者禁用
本品属于妊娠危险C级的药物,所以孕妇和哺乳期妇女应用本品应特别谨慎
药物相互作用
盐酸纳洛***促进乙醇从胃肠道吸收,所以使用本品后不得再用乙醇
对于有心脏病史或接受具有潜在效应(如低血压、室速、房颤和肺水肿)的药物治疗的病人,应慎用