文档介绍：1
Chapter 11
肾上腺素受体阻断药
Adrenoceptor blocking drugs
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Teaching goals
1、简述酚妥拉明的作用、用途、
不良反应。
2、简述普萘洛尔的作用、用途、
禁忌症。
3、解释:内在拟交感活性。
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【 Classification 】
Adrenoceptor blocking drugs,
According to the selectivity to the receptors,
1) -adrenoceptor blocking drugs
2) -adrenoceptor blocking drugs
3) 、-adrenoceptor drugs
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§ 1 肾上腺素受体阻断药
- adrenoceptor blocking drugs
短效类( short-acting )
非选择性nonselective
选择性selective
(-) 1-R: 哌唑嗪 prazosin
长效类( long-acting )
酚妥拉明 phentolamine
酚苄明 phenoxybenzamine
(-) 2-R: 育亨宾 yohimbine
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酚妥拉明 phentolamine
可使–R激动剂量效曲线
平行右移,最大效应不变。
regitine 立其丁、瑞支亭
(-) 1、2-R reversibly (可逆地)
【Actions &Uses】
Competitive antagonist
1、心血管(cardiovascular system)
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phentolamine
(-) -R
血管扩张
外周阻力↓
BP↓
外周血管痉挛性疾病
静滴NA外漏
抗休克
心衰( heart failure )
诊治嗜铬细胞瘤
心脏(+),心律失常
体位性低血压
减压反射
能
否
用
Adr
升
压
?
(-) 2-R
NA↑
(+) 1-R
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酚妥拉明
Adr
Adrenaline reversal
(肾上腺素作用的翻转)
Adr
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1)(+)M-R→(+)smooth muscle of
gastrointestinal tract.
2、others(其他):
2)(+) histamine(组***)receptors
→secretion of gastric acid (胃酸) ↑
(组***样作用→↑胃酸分泌诱发溃疡)
(腹痛、腹泻)
→
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雷诺病又称“肢端动脉痉挛病”
发作时指端苍白,继而发紫,伴局部冷感、麻木、疼痛,数分钟后缓解,局部皮肤转为潮红伴有烧灼、刺痛感,然后恢复正常。病情严重者,长期发作可致皮肤萎缩、增厚、溃疡,甚至指端坏死。
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1.(-) -R 作用与酚妥拉明相似而弱;
2. 主要用于血管痉挛性疾病、
新生儿持续性肺动脉高压症。
妥拉唑啉(苄唑啉) Tolazoline
酚苄明 phenoxybenzamine
1. 可使-R激动剂量效曲线右移,Emax↓。
Competitive antagonist
2. Its clinical uses are similar to
phentolamine.
指出生后肺血管阻力持续性增高,肺动脉压超过体循环动脉压,使由胎儿型循环过渡至正常“***”型循环发生障碍,引起的心房及(或)动脉导管水平血液的右向左分流,临床出现严重低氧血症等症状。多见于足月儿或过期产儿。