文档介绍：第3章生物碱(Alkaloids)
6/20/2018
教学内容
第1节概述
第2节生物碱的生物合成
第3节生物碱的分类
第4节生物碱在植物体中的存在形式
第5节生物碱的理化性质
第6节生物碱的提取与分离
第7节生物碱的色谱检识
第8节生物碱的结构测定
第9节含生物碱中药实例
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目的要求
掌握生物碱的理化性质、提取、分离和检识
熟悉生物碱结构的研究方法
了解生物碱的含义、分类、分布和生理活性
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第1节概述
发展历史
生理活性
定义
分布
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1803年,第一个生物碱那可汀(narcotine)
1806年,吗啡(morphine)
1810年,奎宁(quinine)和辛可宁(cinchonine)
……
1819年,Weissner认为:从植物中得到的具有碱性的化合物统称为生物碱。
我载:从乌头中出砂糖样毒物作箭毒用,可能是乌头碱(aconitine),比欧洲的发现早二百年左右。(清·赵学敏《本草纲目拾遗》)
生理活性、化学结构、全合成与半合成研究
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镇痛作用:如吗啡、延胡索乙素
解痉作用:如阿托品
抗菌消炎:如小檗碱
降压作用:如利血平
止咳平喘:如麻黄碱
抗疟作用:如奎宁
抗癌作用:如喜树碱、紫杉醇、长春新碱、秋水仙碱
抗老年痴呆:如石杉碱甲
目前用于临床的生物碱有近80多种
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多数认为:生物碱是来源于植物界的含氮有机化合物(N多在环内),有生理活性和碱性,能与酸成盐。
广义认为:生物界中所有的含氮有机化合物(除去生物体必须的含氮化合物,如氨基酸、多肽、蛋白质、B族维生素等)。
Pellertier认为:生物碱是生物有机体产生(植物、动物、微生物)、含有负氧化态氮的环状化合物。
氧化态:化学物质中某个原子氧化程度的量度。
如氮氧化合物,N为-1;季铵,N为-3
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生物碱的有无或含量受生长条件与气候等因素的影响。一般普遍存在植物的各个部位,但往往是集中在某一部位。
含量:差异大,1% - %,%含量较高。
同属植物、同种植物中往往含有多种结构类型相同的生物碱,也有一些科属的植物亲缘关系不相近,但可能含有相同的生物碱。
积累:主要在生长活跃的组织如子房、心皮等。
储藏:主要是在液泡细胞、乳汁管细胞中进行。
转移:往往发生甲基化、氧化、去甲基化等次级结构修饰。
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