文档介绍：佐匹克隆片
佐匹克隆片为薄膜衣片,常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。可用于各种失眠症。
基本信息
通用名: 佐匹克隆片
英文名: ZOPICLONE TABLETS
拼音名: ZUOPIKELONG PIAN
药品类别: 镇静催眠药
适应症: 用于各种失眠症。
成份; 佐匹克隆其化学名称为:6-(5-氯吡啶-2-基)-7-[(4-甲基哌嗪-1-基)羰氧基]-5,6-二氢吡咯[3,4-b]吡嗪-5-酮。
,佐匹克隆片能提高睡眠质量。
分子式:C17H17ClN6O3
分子量:
本品主要成分为佐匹克隆
性状: 本品为薄膜衣片, 除去薄膜衣后, 显白色。
药理
本品常规剂量具有镇静催眠和肌肉松弛作用。其作用于苯二氮卓受体,但结合方式不同于苯二氮卓类药物。佐匹克隆是安全性较高的速效催眠药,能延长睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。本品的特点为次晨残余作用低。
药代动力学
据资料报道,健康人口服本品生物利用度为80%, 口服吸收迅速,~,、,分别为30、60和115mg/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为100L。血浆蛋白结合率均为45%,消除半衰期约5小时。连续多次给药无蓄积作用。本品在体内广泛代谢(主要是经P450酶系统生物转化),主要代谢产物为N-氧化物(对动物有药理活性)和N-脱甲基物(无活性)。代谢物主要经肺脏排出(约占剂量50%),其余由尿液排出。仅剂量的4~5%以原料随尿排出。老年人半衰期约7小时。肝硬变者因脱甲基作用减慢,血浆消除能力明显降低,应调整剂量。本品能通过透析膜。
用法用量
口服,1片,临睡时服;老年人最初临睡时服半片,必要时1片;肝功能不全者,服半片为宜。
不良反应
不良反应很少,与剂量及患者的敏感性有关。偶见思睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态,极少数人出现异常的易恐、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力,但大多较轻微。长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快), 可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐,罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、神志模糊(往往继发于较轻的症状)。
禁忌症
禁用于对本品过敏者,失代偿的呼吸功能不全患者,重症肌无力、重症睡眠呼吸暂停综合症患者。
注意事项:
(1)肌无力患者用药时需注意医疗监护,呼吸功能不全者和肝、肾功能不全者应适当调整剂量。(2)使用本品时应绝对禁止摄入酒精饮料。(3)连续用药太长要比较慎重,突然停药可引起停药综合征应谨慎,服药后不宜操作机械及驾车。
孕妇及哺乳期妇女用药: 孕期妇女慎用。因本品在乳汁中浓度高,授乳期妇女不宜使用。
儿童用药: 15岁以下儿童不宜使用本品。
老年患者用药:
药物相互作用
(1)与神经肌肉阻滞药(筒箭毒,肌松药)或其他中枢神经抑制药同服可增强镇静作用。(2)不提倡与苯二氮卓类同服。
其他
药物过量: 服用过量的药物可出现熟睡甚至睡眠时间延长。
贮藏: 遮光,密封保存。[ 包装] ×8片×200盒/件,8-10天量。采用药用镭射防伪包装
【有效期】暂定二年
临床治疗研究
失眠症是现代社会睡眠障碍性疾病中患病率最高的一种,并有逐年上升的趋势。失眠会引起人的疲劳感、不安、全身不适、无精打采、反应迟缓、头痛、注意力不能集中,其最大影响是精神方面的,严重一点会导致精神分裂和抑郁症,焦虑症,植物神经功能紊乱等功能性疾病,苯二氮类(BZD)是目前临床上治疗失眠应用最多的镇静催眠药。但是,由于苯二氮类药物的耐药性、依赖性和成瘾性等不良反应,使人们着眼于对新的非苯二氮类药物进行研究。佐匹克隆是一种新型的非苯二氮类抗失眠症药物,临床研究显示佐匹克隆对失眠症有较好的疗效,但服用量不当或长期服用,在一定程度上还会改变人的反应能力,所以,驾驶员及其他从事危险作业的患者,服药后宜谨慎作业或停止工作。佐匹克隆对人体的生殖和性功能也有不良影响。男性长期大量地使用安定,常常会降低性欲,并出现性功能障碍。因此佐匹克隆是短期治疗失眠症安全有效的药物。但失眠时间较长或较为严重的患者,最科学的做法是采用中药治疗,如中药马来眠这个药在临床应用中具有较为显著的疗效。对于服用西药控制睡眠的患者,在可能的情况下应尽量避免服用西药以免产生依赖性,让病情进一步恶化。
鉴别
,照分光光度法(中国药典2005年版二部附录Ⅳ A)测定,在