拟肾上腺素药.ppt

文档介绍：第十章肾上腺素受体激动剂
Chapter 10 Adrenoceptor Agonists
掌握
去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症
熟悉
间羟胺、多巴胺、麻黄碱、多巴酚丁胺的作用特点及应用
基本结构: β-苯乙胺
儿茶酚
AD、NA、ISO、DA、多巴酚丁胺:不易通过血脑屏障,对中枢作用弱;对外周可产生明显的α、β受体激动作用,但维持时间短,T灭活
第一节构效关系及分类
非儿茶酚:间羟胺、麻黄碱等
1)苯环上少1个羟基,外周作用减弱,作用时间延长,
如间羟胺;
2)苯环上少2个羟基,外周作用减弱,中枢作用增加,
如麻黄碱;
3)乙胺上的α位碳原子上的-H被-CH3 取代,易被摄取
在囊泡储存时间长, 不易被MAO氧化,有促进NA释
放作用,如:间羟胺、麻黄碱。
儿茶酚
氨基〔-NH-〕上的氢原子的取代基团从甲基到叔丁基,
对α受体作用逐渐减弱,对β受体作用逐渐增强。
分类
受体激动药
肾上腺素受体激动药,受体激动药
受体激动药
α受体激动药 α Adrenoreceptor Agonists
去甲肾上腺素
间羟胺
新福林
去甲肾上腺素(noradrenaline , NA)
【体内过程】
吸收
口服不产生吸收作用,因迅速被肠液破坏。
不肌注和皮下注射,因强烈血管收缩,可引起局部组织缺血坏死。
临床上一般采用静脉给药。
去甲肾上腺素(noradrenaline , NA)
【体内过程】

T,MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取,故作用时间短。