文档介绍：抗抑郁药物的使用注意事项
苏州市广济医院临床心理科
汤臻
常用抗抑郁药物种类
SSRI:***西汀、帕罗西汀、舍曲林、***伏沙明、西酞普兰(艾司西酞普兰)
SNRI:文拉法辛、度洛西汀
NaSSA:米氮平
NRI:瑞波西汀
NDRI:安非他***
TCA:阿米替林
SSRI
选择性五羟色***再摄取抑制剂
为抗抑郁治疗的一线选择
具有突触前神经元选择性抑制5-HT转运体(SERT)再摄取的药理学特点,对NET、DAT作用相对小或无,使突触间隙5-HT含量升高。
与SSRI相关的受体有5-HT2,5-HT3。5-HT2与疗效有关,但有时会引起焦虑、睡眠和性功能障碍。5-HT3与胃肠道副反应相关。
不同SSRI对各种受体/泵的影响不同,从而有相应的临床特点
Stahl S M, Essential Psychopharmacology (2000)
SSRI的推荐剂量及用法
药名
规格
常用治疗量
最高剂量
(mg)
(mg/d)
(mg/d)
***西汀
20
20-40
60
帕罗西汀
20
20-40
60
舍曲林
50
50-100
200
***伏沙明
50
100-200
300
西酞普兰
20
20-60
120
艾司西酞普兰
5,10
10
20
常见的不良反应
神经系统:头痛、头昏、失眠、乏力等
消化系统:恶心、呕吐、厌食、腹泻、便秘等
性功能障碍:阳委、***延缓、性快感缺失
SNRI
选择性5-HT和NE再摄取抑制剂
代表药物:文拉法辛、度洛西汀、米那普仑
Lethargy 倦怠、乏力
Decreased alertness
警觉性降低
Decreased attention
注意力涣散
Apathy 情感淡漠
以症状为考虑的抗郁剂治疗
Impulsivity 易冲动
Aggression 攻击性
Suicidality ***
Appetite change 食欲改变
Obsessive- compulsive symptoms
强迫症状
SNRI SSRI
文拉法辛的药理学特点
Stahl SM. Stahl’s Essential Psychopharmacology: Depression and Bipolar Disorder, 3rd Edition [M]. 2008: 92-93.
Stahl SM. Stahl’s Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications, 3rd Edition. 2008: 543
Int J Neuropsychopharmacol. 2007 Feb;10(1):51-61
Int J Neuropsychopharmacol. 2007 Feb;10(1):41-50
文拉法辛及其活性代谢产物O-去***文拉法辛是一种二环类的苯乙***族化合物,能选择性阻断5-HT和NE转运体的再摄取,产生抗抑郁焦虑作用
有研究显示:在75-100mg/d低剂量时,文拉法辛仅对5-HT再摄取具有阻断作用,当剂量>150mg/d时,文拉法辛才同时抑制NE和5-HT再摄取
文拉法辛药代动力学特点
吸收
经胃肠道吸收良好,生物利用度为90%。与食物同服会降低其吸收速度,但不影响吸收程度
代谢
在肝脏通过细胞色素P450酶系统进行多种代谢,特别是以2D6酶为主,形成唯一的活性代谢物O-去***文拉法辛(ODV)。文拉法辛与ODV在药理学上具有等效性
达峰时间
,9h达到ODV的峰浓度,低峰高谷
线性药代
当剂量范围在75-450mg/d时,文拉法辛及其活性代谢产物呈线性药代特征
血浆蛋白结合率
文拉法辛和ODV在治疗血药浓度下与血浆蛋白的结合率较小,分别为27%和30%
排泄
服用文拉法辛48小时后约有87%经尿排出体外
《文拉法辛临床应用专家指导建议》