文档介绍：(教案续页)
基本内容
辅助手段和时间分配
简单讲解 5’
第三十六章抗结核病药
结核病是由结核杆菌感染所引起的一种慢性传染病,抗结核药能抑制或杀灭结核杆菌,是综合治疗结核病的主要措施之一。根据临床治疗及药物本身的特点,常将抗结核药分为二大类:
一线抗结核药:异烟肼、利福平、乙***丁醇、链霉素、吡嗪酰***
疗效高、不良反应小,患者易接受,为常规首选药;
二线抗结核药:对氨基水杨酸、丙硫异烟***等
疗效较差,毒性较大,或价格偏高,不作常规选用,仅在一线药物产生耐药或患者不能耐受时选用。
常用抗结核病药
一、一线抗结核病药
简单讲解 5’
异烟肼(雷米封)
【药动学】
1、口服或肌注:吸收迅速,1~2h血药浓度达峰值。
2、广泛分布于全身各组织及体液中:
穿透力强:易通透血脑屏障、可透入到细胞内、骨组织、关节腔,胸腹水及纤维化或干酪样病灶内→对结核性脑膜炎及细胞内、外、结核空洞、干酪样病灶中的结核菌均有作用
快乙酰化型
慢乙酰化型
3、大部分被肝乙酰化代谢
代谢速度受遗传因素控制,存在个体差异
4、代谢产物及小部分原形经肾排出。
(教案续页)
基本内容
辅助手段和时间分配
重点讲解 10’
【抗菌作用和用途】
对结核杆菌有高度的选择性,低浓度抑菌,高浓度杀菌,高效、低毒、价廉、方便。
抗菌特点:
1、对生长旺盛的结核菌有杀菌作用,而对静止期的结核菌只有抑菌作用;
2、不仅对细胞外的结核菌有效,而且能渗入细胞内,杀灭吞噬细胞内的结核菌;
3、不仅能进入血液循环旺盛的组织产生杀菌作用,而且能渗入结核干酪灶内产生杀菌作用。
抗菌机制:
1、抑制结核分枝杆菌细胞壁的分枝菌酸的生物合成,使细菌丧失细胞壁的完整性和抗酸性,并导致细胞组分丢失而死亡;
2、抑制结核分枝杆菌膜磷脂的合成,使膜通透性增加而无法生存。
耐药性:单独应用易产生,与其它药物无交叉耐药性
合用其它抗结核药→
延缓耐药性产生
增加疗效
长期应用→产生耐药性,但侵袭力↓
临床用途:
最安全有效的抗结核病药,和其它药物联合用于治疗各种类型的结核病,单独应用可作预防用药及轻症的治疗。
板书 10’
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【不良反应】发生率与剂量相关,治疗量少而轻
1、周围神经炎:常见于长期大量服用者
(教案续页)
基本内容
辅助手段和时间分配
表现:四肢感觉麻木,反应迟钝和肌肉轻瘫等
可能与异烟肼促进维生素B6的排泄→维生素B6缺乏。
防治:同服维生素B6
2、肝毒性:多见于快乙酰化者
一般剂量→暂时性转氨酶升高
长期大量用药→肝损害,黄疸
原因:代谢产物乙酰肼与肝细胞结合,导致肝细胞坏死。与利福平合用时发生率明显增高,用药期间应定期检查肝功能。
3、中枢神经系统损害
一般剂量:眩晕、失眠、记忆力减退等
大剂量长期用药:中枢兴奋、精神失常、抽搐甚至死亡
机制:减少中枢抑制性递质GABA
有癫痫及精神病患者慎用。
:
少数人出现过敏反应:皮疹、药热、白细胞减少
对本品过敏、急性肝功能不全、妊娠初期禁用。
利福平
简单讲解 3’
【药动学】
口服吸收迅速而完全,与食物或对氨基水杨酸同服可减少吸收;穿透力强,分布全身各组织和体液中,能进入细胞、结核空洞、痰液及干酪样病灶,可透过胎盘;主要在