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发布日期 20050609
栏目化药药物评价>>综合评价
标题眼用即型凝胶特点及研发过程中需关注的问题
作者宁黎丽魏农农赵德恒
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正文内容
审评三部宁黎丽魏农农赵德恒

摘要:眼用即型凝胶作为一种新型的滴眼剂,目前已被许多研发者所关注。本文就眼用即型凝胶的特点
进行简单介绍,同时从药学角度对研发此类药物应关注的问题进行讨论。

目前,眼用制剂主要为滴眼剂、眼膏剂、眼用凝胶。其中滴眼剂大多数是药物的溶液剂,滴入眼内以
后,由于眼睑的眨动和泪液的分泌,%,需要增加给药次数来提高生
物利用度。眼膏通常以油脂性材料作为基质,油腻感强、使用后视力模糊。眼用凝胶剂是以亲水性聚合物
为载体,有较好的生物相容性,为半固体状态,可延长药物的作用时间,减小用药次数;但给药剂量不易
控制。
眼用即型凝胶(in Situ Forming Eye Gel)是一种新型滴眼剂,很多文献也将其称为原位胶化(in-situ-
gel)滴眼剂。下面就该剂型的特点及研发此类药物时,药学方面需关注的问题进行讨论。
一、眼用即型凝胶的研究概述
眼用即型凝胶不同于传统的亲水凝胶,它根据体内外不同的生理环境(pH、温度、离子)发生相转
化,体外以液体形式存在,滴入眼内立刻转为凝胶。此类剂型有一定新颖性,在贮存期呈液态,滴入眼内
后呈半固体状态,不仅可解决普通滴眼剂眼内滞留时间短、生物利用度不高的问题,也克服了普通眼用凝
胶缺乏良好的铺展性,剂量不易控制的问题;具有一定的应用和发展前景。
眼用即型凝胶通常为低粘度的高分子溶液剂,它的形成机制是利用高分子材料对外界刺激的响应,使高
分子聚合物在生理条件下发生分散状态或构象的可逆变化,完成由溶液向凝胶的转化过程。目前,此类制
剂按所用基质的类别不同分为三类:温度敏感、pH敏感、离子强度等类型:
1、温度敏感型:利用贮藏条件和药用部位的温度差异,可使某些高分子溶液发生相转变,形成凝胶。
其中,非离子表面活性剂泊洛沙姆(Poloxamer)是研究较为深入的制备温度敏感眼用即型凝胶的高分子
辅料。如泊洛沙姆407、泊洛沙姆188。目前国内多数使用泊洛沙姆407;因为如使用泊洛沙姆188,辅料
需要用量较大。
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2、pH敏感型:利用体液具有一定的缓冲能力,通过改变高分子溶液的pH值,使溶液相变为凝胶。通常
高分子溶液在体外pH ,;常用的辅料有醋酸纤维素、羧聚乙烯;其中羧聚乙烯应用
较多,如目前国内使用的卡波姆940、卡波姆974P。卡波姆的酸性较强,对眼部有刺激性且难被泪液中
和,所以不适于单独作为眼用即型凝胶的基质,通常需要加入其它增稠剂。
3、离子依赖型:利用泪液中含有的多种离子和蛋白,与眼用即型凝胶中的高分子作用,使溶液转为凝
胶。国外报道较多的辅料有海藻酸钠和脱乙酰凝胶树脂。
二、国内外的研发情况
目前国