文档介绍：受体
主要分布
激动时的效应
1
血管平滑肌(皮肤、粘膜、内脏)
瞳孔开大肌
收缩血压
收缩扩瞳
2
突触前膜
负反馈调节NA、Ach释放
1
心脏
肾
兴奋(心率、传导、收缩力)
肾素释放
2
血管平滑肌(骨骼肌、冠脉) 舒张
支气管平滑肌舒张
肌、肝糖原分解
去甲肾上腺素能神经突触前膜正反馈调节NA释放
脂肪细胞脂肪分解
回顾:肾上腺素受体的主要分布和兴奋时的主要效应
3
肾上腺素受体激动药的分类
按化学结构分 ***类(CA):肾上腺素(AD)(副肾素)、去甲肾上腺素(NA、NE)(正肾素)、异丙肾上腺素(喘息定)、多巴***(儿茶酚乙***)、多巴酚丁***(强心安) ***类:***、间羟***(阿拉明)、去氧肾上腺素(新福林)、异波帕***(异波帕明)、特步他林(间羟叔丁肾上腺素)、沙丁***醇(柳丁氨醇)
-苯乙***
儿茶酚***类:强、短
非儿茶酚***类:弱、长
若两个羟基都没有的则中枢作用将加强
按对受体的选择性分 、受体的药: 肾上腺素、*** 受体的药:去甲肾上腺素、间羟***、去氧肾上腺素a1、可乐定a2 受体的药:异丙肾上腺素、多巴酚丁*** 1、沙丁***醇 2、特布他林2 、、DA受体的药:多巴***、异波帕***
一、、受体激动药
肾上腺素( adrenaline,AD,副肾素)
[理化性质]
性质不稳定,遇光、热、空气、在中性(尤其是碱性液)中易氧化呈粉红~棕色,失效。
[体内过程]
口服不产生吸收作用;皮下注射吸收慢(6~15分显效),维持久(1h),为常用给药途径;肌注吸收较快,维持短(10-30分)。T和MAO破坏,其代谢产物最后与葡萄糖醛酸或硫酸结合,经肾排泄。
[作用、用途]
基本作用:无选择性直接激动、ß受体, 产生较强的型作用和ß型作用。
:作用强,且能增加冠脉供血,但过量或静注均易致心律失常。
应用:常用于抢救各种原因引起的心搏骤停(对电击所致者宜配合使用心脏除颤器或利多卡因;可采用心室内注射或静脉注射,同时进行有效的人工呼吸、心脏挤压、纠酸等)。心内注射三联针(AD、阿托品各1mg+利多卡因100mg)。注意:全麻药***烷可使心脏对 AD的敏感性增加,因此由***烷麻醉引起的血压下降,禁用AD抢救,以免引起AD的心脏毒性。
心、肺、脑复苏
现在主张静脉注射心脏复苏药物,按需给药。
心脏三联针已废弃不用。
肾上腺素、阿托品、利多卡因、加压素和碳酸氢钠是心肺复苏期的必备药,间羟***、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、普萘洛尔和吗啡是可能使用的药物。
:激动血管平滑肌上1和ß2受体对血管有双重作用。由于不同的受体在不同部位分布密度不同,所以AD对血管的效应也不同。
缩皮肤、粘膜、内脏血管(1)
扩冠脉、骨骼肌血管(ß2)
脑、肺血管变化不大。
特点:对小血管作用强且降低其通透性,对大血管作用弱。可引起血流重分布。