文档介绍：第十二章栓剂(suppository)
一、概述
(一)栓剂的含义与种类
(suppository) 栓剂系指药材提取物或药粉与适宜基质混合制成供腔道给药的一种固体剂型。
栓剂在常温下为固体,纳入人体腔道后,在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液,逐渐释放药物而产生局部或全身作用。
第十二章栓剂(suppository)
2、栓剂的种类 按作用分类:可分为两种,一种是在腔道起局部作用的,如蛇黄栓。另一种是主药由腔道吸收至血液起全身作用,如小儿退热栓。 按其给药途径:可分为肛门栓与***栓两种。 (1)肛门栓:形状:圆锥形、圆柱形、鱼雷形。每颗重约2g,长约3~4cm,以鱼雷形为好。 (2)***栓:形状:球形、卵形、圆锥形、鸭嘴形,***栓每颗重约2~5g,~,以鸭嘴形较好,因相同重量的栓剂,鸭嘴形的表面积较大。
此外,还有鼻用栓、耳用栓、口腔栓等。
第十二章栓剂(suppository)
3、栓剂的发展
传统剂型之一,古代称坐药或塞药,局部用。“伤寒杂病论”、“千金方”、“证治准绳”、“肘后备急方”等医药典籍中均有类似栓剂制备与应用的记载。“本草纲目”有肛门栓、***栓、鼻用栓、耳用栓、尿道栓的记述。
近几十年来,具有全身治疗作用的栓剂的研究有了新进展,适应了临床治疗疾病的需要或不同性质药物的要求,出现了不少新型栓剂。
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(1)双层栓:内、外两层,上、下两层。
(2)中空栓:外部栓壳,内中空部分填充各种不同的固体或液体药物,溶出速度比普通栓剂要快。
(3)其他控释、缓释栓
微囊栓、骨架控释栓、渗透泵栓、凝胶缓释栓、泡腾栓。
中药栓剂有以下几类:(1)清热解毒类:小儿解热栓、小儿消炎退热栓。(2)清热燥湿类:复方蛇床子栓、妇康栓、苦参栓。(3)活血通淋类:前列康栓、八正清淋栓。(4)止咳平喘类:小儿清肺栓、小儿咳喘栓。(5)回阳救逆类:四逆汤栓。(6)抗风湿类:雷公藤双层栓。(7)截疟类:***栓。(8)收敛止血类:痔疮栓、消痔栓。
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(二)栓剂的作用特点
在腔道起润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用。
通过直肠吸收入血可发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用,特点: (1)药物不受胃肠pH或酶的破坏。 (2)对胃粘膜有刺激性的药物可免受刺激。 (3)药物直肠吸收,大部分不受肝脏首过作用破坏,同时可减少药物对肝脏的毒副作用。 (4)直肠吸收比口服干扰因素少。 (5)对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人,尤其是婴儿和儿童可用此法给药。 (6)对伴有呕吐的患者治疗的一有效途径。
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(三)栓剂的吸收途径
栓剂给药后,药物在直肠吸收主要有两条途径:一条是通过门肝系统,即药物被直肠粘膜吸收,经过直肠上静脉进门静脉入肝脏后进行代谢,再由肝脏进入大循环;
另一条是不通过门肝系统,药物通过直肠下静脉和肛门静脉,经髂内静脉,绕过肝脏,从下腔大静脉直接进入血液大循环起全身作用。
第十二章栓剂(suppository)
(四)影响栓剂中药物吸收的因素
1、生理因素 (1)使用部位:当栓剂塞入距肛门口约2cm处,其所含药物可不经过门肝系统,可吸收总给药量的