盐酸曲唑酮缓释片人体药动学与研究.pdf

文档介绍：盐酸曲唑酮缓释片人体药动学研究

朱荣华 1, 2,戴立波 1, 2,李焕德 1,王峰 1,张觅 1, 2, 楼江,彭文兴 1
(1. 中南大学湘雅二医院临床药学研究室长沙 410011;2. 中南大学药学院,长沙,410001)

摘要目的:建立测定人血浆中曲唑酮浓度的 HPLC 法,研究中国健康志愿
者单次和多次口服盐酸曲唑酮缓释片的的药动学特征。方法:单次药动学试验
12 名健康受试者,男女各半,拉丁方设计。交叉单次口服 25、75、150mg 盐酸
曲唑酮缓释片。多次药动学试验 12 名健康受试者,男女各半,多次口服 75mg
盐酸曲唑酮缓释片。受试者血浆样品经液液萃取,曲唑酮的血浆浓度采用高效液
相色谱-荧光法检测。结果:高效液相色谱-荧光法检测血浆中曲唑酮浓度在
- ng·mL-1 范围内线性关系良好。单次口服 25、75、150 mg 的盐酸曲唑
酮缓释片后 Tmax 分别为 ±、 ± 和 ± h,150 mg 剂量的达峰时间迟
于 25、75mg 剂量的(P<);Cmax 分别为 ±、± 和 ±
-1 -1
ng⋅mL ,AUC0-60 分别为 ±、± 和 ± ⋅h⋅mL ,
-1
AUC0-∞分别为 ±、± 和 ± ng⋅h⋅mL 。t1/2 分别为
±、± 和 ± h;多次口服 75 mg 缓释片,稳态 Tmax 为 ± h;
ss -1 ss -1
Cmax 为 ± ng⋅mL ;Cmin 为 ± ⋅mL ;Cav 为 ±
-1 -1 -1
ng⋅mL ;AUC0-60 为 ± ⋅h⋅mL ,AUC0-∞为 ± ng⋅h⋅mL ;
t1/2 为 ± h;DF 为 ±。结论:所建立的方法灵敏,准确,快捷,适合
于盐酸曲唑酮缓释片临床药动学研究。所研究的 75、150mg 两种盐酸曲唑酮缓
释片在 25~150mg 剂量范围内,呈现线性药动学特征;缓释片每 24h 给药一次,
多次给药后无蓄积现象。缓释片在单次给药、多次给药时性别间药动学参数无明
显差异。在 25-150mg 剂量范围内、盐酸曲唑酮缓释片符合线性药动学特征,健
康受试者能安全耐受。
关键词曲唑酮;缓释片;高效液相色谱法;药动学

作者简介: 朱荣华,男,主管药师,主要从事 I 期药物临床试验和生物药物分析工作, Tel:
[phone], E-mail:ubillow@
Study on ics of trazodone extended-release tablets in
Chinese healthy volunteers
Zhu Ronghua1, 2, Li Huande1, Dai Libo1, 2, Wang Feng1, Zhang Mi1, 2, Lou Jiang1, 2, Peng
WenXing1
1. Clinical Pharmacy and Pharmacology Research Institute, Second Xiangya Hospital, Central
South University, Changsha 410011
2. School of Pharmacy, Central South University, Changsha 410083

Abstact Objective: To develop a HPLC method for determination of trazodone and
in human plasma, and to study the ics of trazodone in Chinese healthy
volunteers. Methods: For single-dose study, a single oral dose of 25, 75 or 150 mg
trazodone extended-release tablets was given to 12 healthy volunteers in an open
randomiz