文档介绍：第八章杂环类药物的分析
第一节吡啶类药物
第二节喹啉类药物
第三节托烷类药物
第四节吩噻嗪类药物
第五节苯并二氮杂卓类药物
第六节含量测定
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基本要求
练****与思考
概述
概述
定义:
杂环类药物是指:碳环中夹杂有非碳原子的环状有机化
合物,其中的非碳原子成为杂原子,一般为氧、硫、氮
等。
分类:
按其所含的杂原子种类与数目,环的元数与环数的不同
分为:吡啶类、喹啉类、托烷类、酚噻嗪类和苯并二氮
卓类等。而各大类又可根据环上取代基的类型、数目、
位置的不同衍生出众多的同系列药物。
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本章重点介绍
吡啶类
吩噻嗪类
苯并二氮杂卓类.
基本要求
掌握吡啶类、喹啉类、托烷类、吩噻嗪
类苯并二氮杂卓类药物的鉴别和含量测
定的基本原理与方法。
悉本类药物中典型药物国外药典收载的
鉴别和含量测定方法。
了解本类药物的体内分析方法。
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第一节吡啶类药物
一、基本结构与主要化学性质
(一)典型药物的结构
吡啶(pyridine)
异烟肼(isoniazid)
尼可刹米(nikethamide)
硝苯地平(nifedipine)
1. 弱碱性
吡啶环上的氮为碱性氮原子,吡啶环的pKb
(水中)。尼可刹米除了吡啶环
上氮外,β位上被酰氨基取代。酰氨基化
学性质不甚活泼,但遇碱水解后释放出具
有碱性的二乙***,故可以进行鉴别。
(二)主要化学性质
酰肼取代,可被氧化剂氧化,可与含羰基的化合
物发生缩合反应。
α、α’位未取代,而β或γ位被羧基衍生物所
取代;硝苯地平的吡啶环β、β’位被甲酸甲酯
所取代,其吡啶环可发生开环反应。
二、鉴别试验
(一)吡啶环的开环反应
本反应适用于吡啶环的α、α’位无取代基的异
烟肼和尼可刹米。
1. 戊烯二醛反应(köning 反应)
尼可刹米+ 溴化***
H2O
戊烯二醛衍生物
苯***
黄色