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文档介绍：第十章抗精神失常药(Psychotherapeutic Drugs)
抗精神病药(Antipsychotic drugs)
抗焦虑药(Antianxiety drugs)
抗抑郁药(Antidepressant drugs)
抗躁狂药(Antimanic drugs)
在不影响意识的条件下能控制躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉,使人产生安定作用,加大剂量不会引起麻醉
第一节抗精神病药(Antipsychotic drugs)
病因:脑内多巴***神经系统的功能亢进,使脑部多巴***过量或多巴***受体超敏所致
药理效应:阻断多巴***受体
用途:不影响患者的智力和意识,能消除幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为
抗精神病药的发展及分类
吩噻嗪类
硫杂蒽类
丁酰苯类
苯酰***类
二苯并二氮卓类及其衍生物
(一) 吩噻嗪类(Phenothiazines)
1)2位Cl原子被乙酰基、三******取代
1. 结构特点:
2)N10侧链二甲氨基被碱性杂环取代
长效药物
构效关系
与受体的作用方式
多巴***受体为G 蛋白偶联受体家族
已分离出五种多巴***受体,可分为D1 ~D5 亚型
吩噻嗪药物与多巴***受体的作用模型
1)吩噻嗪环及取代:环非共平面;2-位吸电子基,该基团与侧链同方向
2)N10侧链的修饰:3个碳原子(无取代)
3)叔***
4)吩噻嗪母核中的S原子和N原子的修饰:
-S- →-O- 、-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH2-
- N - →-CH= 、=C=
3. 作用机理
4. 体内代谢和稳定性
1)代谢:
S氧化、苯环羟基化、侧链N-脱CH3、侧链氧化