文档介绍：一种新型抗凝药的问世
分子式C19H18ClN3O5S
分子量:
拜瑞妥
通用名称:利伐沙班片
商品名称:拜瑞妥(Xarelto)
英文名称:Rivaroxaban Tablets
Roehrig et al. . 2005, 48, 5900-5908
全球第一个直接Xa因子抑制剂
1
医学课件
高选择性、直接抑制Xa因子,以抑制凝血酶的生成和血栓形成
拜瑞妥产品说明书
Xa
拜瑞妥直接抑制Xa因子
2
医学课件
Xa因子:理想的作用靶点
可以更有效抗凝
疗效可预测
治疗窗宽
对正常止血过程无影响
从理论上讲,停药后不引起反弹
单一、直接抑制Xa因子:
Ann ,36:1045-1057.
2005.
J Thromb ;2:612-618.
;27;1238-1247.
血栓形成
放大
启动
3
医学课件
Kubitza, et al. Clin Pharmacol Ther 2005;78(4):412-21.
拜瑞妥起效迅速,2-4小时达峰值
一日一次,疗效长达24小时
4
医学课件
拜瑞妥多次用药后无蓄积
健康人群
时间(天)
0
1
2
7
8
9
拜瑞妥血浆浓度(µg/L)
0
100
200
300
400
拜瑞妥 5 mg bid (n=7)
拜瑞妥 10 mg bid (n=7)
拜瑞妥 20 mg bid (n=7)
拜瑞妥 30 mg bid (n=8)
生物利用度高(10 mg,接近100%)
健康年轻受试者体内半衰期5-9小时,老年受试者11-13小时
拜瑞妥具有双重清除方式:
1/3的药物以原型经肾脏排出
2/3的药物经肝脏代谢
无主要的或有活性的循环代谢产物
Kubitza et al., Eur J Clin Pharmacol 2005; Clin Pharmacol Ther 2005; Blood 2006; Weinz et al., ISSX 2004
5
医学课件
1
2
3
4
5
6
年龄(研究范围18岁–94岁)
性别
体重(研究范围37–173 kg)
种族(白种人、非洲裔美国人、西班牙人、中国人等)
轻至中度的肾功能损害(轻度肾损害:CrCL为50–80ml/min;中度肾损害:CrCL为30–49 ml/min)
轻度肝损害(Child Pugh A类)
Kubitza et al., J Clin Pharmacol 2006; Blood 2006; Halabi et al., Blood 2006; Mueck et al., Clin 2008;拜瑞妥产品说明书
可以固定剂量给药,广泛适用于各类患者
无需调整剂量
6
医学课件
无需注射,口服
不受食物影响