文档介绍：普伐他汀及其主要代谢物�,死。和�H∈挡庵担黄渌�问��煞欠渴夷P�������.���⋯�腰士给药剂量/��⋯蹦��/��:。摘要目的:研究普伐他汀及其主要代谢物��担�炱辗ニ�〉�药代动力学。方法:�名健康男性受试者口服单剂量普伐他汀钠片�后,于不同时刻从肘静脉取血,离心分离血浆,血浆样品中加入内标霉酚酸,用固相萃取柱进行提取,高效液相色谱一质谱法测定血浆中普伐他汀及其代谢物���炱辗ニ�汀的浓度。色谱柱为������������鞫�辔<状迹�译嬉���·�R宜犸�芤�������,流速为���·���坏缗缥砝胱踊�锤豪胱臃�式检测。用�����:�/����/�海珹。为消除速率常数,;以梯形法计算��������聑,模拟体内酸碱环境配制不同�值�����娜�液,将普伐他汀钠分别置于不同�值的溶液中,在���.�℃水浴中振摇����⊙�罩狗从ΑS酶咝б合嗌�追ú�定反应液中剩余普伐他汀的浓度和生成���炱辗ニ�〉呐�度,用�����进行数据处理和绘制药物浓度.�曲线,考察在不同�条件下普伐他汀的转化和��.异普伐他汀的中史摘要��,���×��
生成情况。将普伐他汀钠置于��畇溶液中,在������水浴中振摇����直鹩�,����������取样终止反应。同法进行测定和数据处理,,求其回归方程,考察在�指肠、空肠或回肠给药。大鼠以戊巴比妥钠麻醉后,沿腹中线打开腹腔,做胆管插管,收集空白胆汁后,分别将十二指肠、空肠或回肠头尾结扎,注入普伐他汀钠溶液,剂量均为����笔占��┖蟮牡ㄖ���蟠λ来笫蟆S酶咝б�相色谱法测定肠腔中剩余普伐他汀的浓度,计算各肠段普伐他汀的吸收量和吸收百分率;用高效液相色谱一质谱法测定肝匀浆中普伐他汀和���炱辗ニ�〉呐ǘ龋�鄄炱涓巫橹��布情况;��咸擒账崦杆��后的胆汁中普伐他汀和���炱辗ニ�〉呐ǘ龋�扑愕ㄖ��普伐他汀和���炱辗ニ�〉呐判沽俊7讲罘治霰冉洗笫蟛���.异普伐他汀的浓度及胆汁中普伐他汀和��【.异普伐他汀结果:血浆中内源性物质对样品测定无干扰。普伐他汀和��灰炱辗ニ�〉南咝苑段Ь��.�~��回收率均大于�%,方法回收率均在�.�ァ��.�シ段�冢�剂量普伐他汀钠片��后,普伐他汀的主要药代动力学参线,并以���谄辗ニ�∠喽耘ǘ����淖匀欢允�允���条件下普伐他汀转化和���炱辗ニ�∩�傻亩�ρА��只�大鼠,雌雄兼用,随机分为�椋�直鸫邮��同肠段给药后普伐他汀的吸收百分率、肝组织中普伐他汀和的排泄量。�·�~,提取日内、日间���∮��ァ���】的行允苁哉呖诜��数�。。为����������‘�一,�。为�.��.��,�,��中文摘要�
.���.��,��.�为��.�士�.���甴��ǎ珹�吣为��·��,�/�����为�������.��;�痑一异普伐他汀的主要药代动力学参数�。。为�����.���痬���馈N�����.��,��.�为���������—��ǎ珹�”为���������·���ā�体外研究结果表明,在���.�段�冢�辗ニ�〗�稳定,无明显转化;在��时,随着�的降低,普伐他汀的转化明显增加,在��.�庇���%的普伐他汀发生转化。在��时����炱辗ニ�〉纳�伤孀舙�纳�咧鸾�增加,在��时达到峰值,相当于普伐他汀的�.�ィ辉���时,随着�的升高逐渐下降。在��时还检测到另一转化物,其峰面积随着�的降低逐渐增加。在���溶液中,���谄辗ニ�∨ǘ妊杆傧陆担�渥;�形5幕毓�方程为����.��������,符合一级动力学方程,���钡氖S嗯ǘ任F鹗寂ǘ鹊���%:��橐炱辗�他汀浓度逐渐升高。���后普伐他汀浓度下降缓慢,���异普伐他汀浓度逐渐下降。���J技觳獾搅硪蛔;�铮�随后其峰面积逐渐增加。大鼠分别从不同肠段注入普伐他汀钠��螅�谑���肠、空肠和回肠普伐他汀的吸收量分别为��.�士�.�����.�士�.��������.���;吸收百分率分别为�����.��ィ��.�士���%和�����.��ィ��词���肠、空肠、回肠顺序依次下降。方差分析结果显示,不同肠段给药后普伐他汀的吸收百分率差别均有统计学意义��.��4笫蠓直鸫邮��赋Α⒖粘�蚧爻ψ⑷肫辗ニ��钠��螅�巫橹�衅辗ニ�〉呐ǘ确直鹞���������,中文摘要��.�������.��·�ǎ琕����疌�.��
他汀的浓度分别为��������,��������和���������·��痪�词��赋Α⒖粘Α⒒爻λ承蛞来蜗陆怠7讲罘治�结果显示,肝组织中普伐他汀的浓度在十