文档介绍：卡维地洛胶囊说明书
【药品名称】
通用名:卡维地洛胶囊
曾用名:
商品名:
英文名:Carvedilol Capsules
汉语拼音:Kaweidiluo Jiaonang
本品主要成分为卡维地洛,其化学名为(±)-1-(9氢-咔唑-4-氧基)-3-[[2-(2-甲氧苯氧基)乙基]氨基]-2-丙醇。
其结构式为:
【性状】
本品为胶囊剂,内容物为白色粉末。
【药理毒理】
卡维地洛在治疗剂量范围内,兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜α1受体,从而扩张血管、降低外周血管阻力;阻滞β受体,抑制肾脏分泌肾素,阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,产生降压作用。卡维地洛降压迅速,可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响,不影响心率或使其稍微减慢,极少产生水钠潴留。
【药代动力学】
卡维地洛口服后易于吸收,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,消除相半衰期(t1/2β)约为7~10小时。与食物一起服用时,其吸收减慢,但对生物利用度没有明显影响,且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。,血浆清除率为500~700ml/min。卡维地洛代谢完全,其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出,不到2%以原形随尿液排出。8名健康受试者单次服用本品30mg,进行药代动力学测定,血药浓度峰(Cmax),消除相半衰期(t1/2β),曲线下面积(AUC)(ng·h)/ml。
【适应症】
治疗轻、中度高血压,可单独或与其它抗高血压药(尤其是噻嗪类利尿剂)联合应用。
【用法用量】
口服:因存在明显个体差异,用药应遵医嘱。
推荐开始剂量为一次10mg,一日1次,两日后可增至一次10mg,一日2次,如应用两周后疗效仍不满意,可增至一次20mg,一日2次,但每日最大剂量不应超过40mg。
【不良反应】
:偶有轻度头晕、头痛和疲乏,易出现在治疗开始时。个别病例可出现情绪抑郁和失眠。
:首次用药后,偶有体位性低血压,表现为头晕、眼前发黑、一过性晕厥。偶有心跳减慢、四肢发冷、心绞痛及房室传导阻滞。有时可使心衰病情加重。
:偶有胃肠道反应,如恶心、腹痛、腹泻、便秘、呕吐。
:有支气管痉挛倾向的病人可能发生呼吸困难或哮喘样发作,偶可引起百日咳样喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。
:
(1)有时可使间歇跛行、雷诺氏病病情加重。
(2)偶有皮肤反应(红痒、荨麻疹、扁平苔癣反应)和肝功异常,血小板及白细胞减少。
(3)个别病例出现视觉障碍、眼部刺激、排尿困难、阳痿、流感样症状、四肢疼痛和感觉异常。
【禁忌症】
。
、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。
、窦房结综合征、窦房阻滞、Ⅱ