文档介绍：可乐定贴片说明书
【药品名称】
通用名:可乐定贴片
曾用名:
商品名:
英文名:Clonidine Adhesive Patch
汉语拼音: Keleding Tiepian
本品化学名称为:[2-(2,6-二***苯基)亚氨基]咪唑烷
其结构式为:
分子式:C9H9Cl2N3·HCl
分子量:
【性状】
本品为敷贴面具有粘性药膜的圆形或方形贴片。
【药理毒理】
药理
可乐定刺激脑干a肾上腺受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统的传出减少,从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。盐酸可乐定起效相对较快。在口服给药后30-60分钟内,病人血压开始下降,在2-4小时内降低到最大值。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射是完整的;因此,直立症状轻并且少见。
盐酸可乐定的人体急性研究表明,仰卧位的心输出量适当减少(15%-20%),外周阻力不变:在倾斜45°时,心输出量略减少,外周阻力降低。在长期治疗过程中,心输出量趋向于回复到对照值,而外周阻力保持降低。已观察到,大多数服用可乐定的病人脉搏率慢下来,但该药物不改变运动引起的正常血液动力反应。
某些病人可能对降压作用产生耐受性,因此有必要对治疗方法进行再评价。人体的其它研究为血浆肾素活性降低以及醛固***和儿茶酚***排泄减少提供了证据。这些药理作用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明。
可乐定强烈地刺激儿童和***释放生长激素,但长期使用并未引起生长激素的慢性提高。
毒理
在大白鼠口服盐酸可乐定治疗6个月或更长时间的研究中,可见自发性视网膜退化的发生率和严重性呈剂量依赖性增加。狗和猴子的组织分布研究显示在脉络膜中含有一定浓度的可乐定。
考虑到在大白鼠研究中见到视网膜退化现象,在临床试验期间,908例病人在开始用可乐定治疗前和治疗后定期地检查眼睛。其中353例病人检查的时间超过24个月或更长。除了一些人眼干外,未发现与药物相关的眼科异常现象,并且按照专业设计的试验如视网膜电流描记法可见,视网膜功能未改变。
与阿米替林合用时,在5天内,盐酸可乐定导致鼠角膜损伤。
致癌、致突变与生殖毒性
在46或70倍于以mg/kg为单位的人推荐最大每日剂量(9或6倍于以mg/m2为单位的MRDHD)的剂量下,分别长期通过饮食给予可乐定的大鼠(132周)或小鼠(78周)未见致癌作用。在艾姆斯致突变试验中未见生殖毒性。
高达150mcg/kg(大约3倍于MRDHD)剂量的可乐定不影响雄性或雌性鼠的生育力。在雌雄分开进行的试验中,在500-2000mcg/kg(10-40倍于以mg/kg为单位的MRDHD;2-8于以mg/m2为单位的MRDHD)的剂量下,雌性鼠的生育力似乎受到影响。
【药代动力学】
在大约3-5小时,可乐定的血浆浓度达到高峰,血浆半衰期为12-16小时。患有严重肾功能损伤的病人血浆半衰期增至41小时。口服给药后,在24小时内,吸收剂量的大约40-60%以原药形式在尿中排泄。吸收剂量的大约50%在肝脏代谢。
【适应症】
盐酸可乐定适用于治疗高血压。它可以单独使用或与其它降血压药合用。
【用法用量】
取本品,揭去保护层,贴于耳后无发干燥皮肤。成年患者首次使用一片(),然后根据血压